Koristi i štetnost bisfosfonata u kompleksnom liječenju osteoporoze


Jedna od izuzetno bolnih i neugodnih bolesti je osteoporoza, patološka krhkost kostiju koja dovodi do čestih prijeloma i poteškoća u oporavku od njih. Rizična skupina - osobe nakon 50 godina, a žene se češće razboljevaju od muškaraca. Od kraja prošlog stoljeća liječnici diljem svijeta aktivno koriste bisfosfonate za liječenje osteoporoze. No, oni mogu donijeti ne samo koristi, ali i uzrokovati ozbiljnu štetu.

Farmakološko djelovanje bisfosfonata

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)3). Ovi kemijski spojevi su analozi najbliži prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizacija kostura u bolestima koje prati brzi gubitak koštane mase.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
  2. Osteoblasti - uključeni su u proces stvaranja novog tkiva.

Kod osteoporoze oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i pokretanju procesa njihovog samouništenja, što rezultira suspendiranjem koštanog razrjeđivanja. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima prijeko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

  • smanjiti povišene razine kalcija u krvi - hiperkalcemiju, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine i imena lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

  • Bez plina ili sredstva prve generacije.
    Lijekovi kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronate se vrlo aktivno koriste u ovoj skupini. Oni imaju poguban učinak na osteoklase zbog njihove apsorpcije. Etidronat i klodronat uspješno se primjenjuju u kompleksnom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
    Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od onih bez dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat, Alendronat, Binosto, Ostalon. Učinkovito kod osteoporoze, uzrokovane menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s koštanim metastazama.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Od najčešćih, to su lijekovi s imenima Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s prethodnom generacijom lijekova.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga je kod konzumiranja bisfosfonata važno slijediti upute o doziranju i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samo-liječenje je opasno.

Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporučuje se da se pri primjeni primjenjuju određena pravila:

  1. Uzmite ga ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
    Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
  2. Operite ga običnom, negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
  3. U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što smanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s tijekom bisfosfonata, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati se daju intravenozno infuzijom (kapanjem) metodom unutar 2-3 sata.

Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • razdoblje laktacije
  • dobi do 18 godina
  • individualna netolerancija,
  • zatajenje bubrega
  • bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Često, kada mijenjate položaj tijela, čuju se drugi zvukovi u zglobu kuka: škripanje i klikovi. Ponekad ga prati bol. Pročitajte o razlozima u članku.

Konvencionalni rendgenski pregled može otkriti samo jak stupanj razrjeđivanja kosti, dok denzitometrija daje točne rezultate o stanju kostura, zbog čega je toliko važna u dijagnostici osteoporoze.

Nuspojave i štete

Među učestalim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

  1. u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
  2. glavobolje i bolovi u mišićima;
  3. artralgije;
  4. bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
  5. hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  6. alergijske simptome.

Ako bez dozvole i nekontrolirano koristite bisfosfonate, mogući su značajniji štetni učinci, kao što su fibrilacija - desinkronizacija srčanih kontrakcija, osteonekroza čeljusti, subverzija prijeloma femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Cijene lijekova

Bisfosfonati su skupi lijekovi. Cijene ovise o obliku izdavanja i proizvođaču. Mi damo prosječne cijene za neke lijekove u ljekarnama u Moskvi.

Osvrti na prednosti bisfosfonata za osteoporozu

Od uvođenja bisfosfonata na farmakološko tržište ta sredstva su zaradila mnogo pozitivnih povratnih informacija od pacijenata i specijalista. Dajemo nekoliko njih.

Svetlana, 56 godina:
- Liječnik je propisao Bondronat prije šest mjeseci. Već u prvom mjesecu bolovi u koljenima i kralježnici su se smirili, san se vratio u normalu. Lijek je zadovoljan, nema nuspojava, samo je korist.

Alexandra, 60 godina:
- Tijekom menopauze zoledronska kiselina je bila pijana, liječnik je propisao. Tri dana su me boli mišići i boljela me glava, simptomi su bili poput gripe. Spašeno paracetamolom. Vidio sam tablete prema očekivanjima, prema načinu rada. Ništa drugo nije smetalo.

Margaret, endokrinolog:
Redovito propisujem bisfosfonate, uključujući i žene, za prevenciju i liječenje osteoporoze u razdoblju nakon menopauze. Lijekovi treće generacije pokazali su se vrlo dobro. Međutim, treba ih koristiti s oprezom, strogo slijedeći preporuke liječnika za veću učinkovitost, kako ne bi naštetili zdravlju i smanjili rizik od nuspojava.

Alexey, reumatolog:
„Bisfosfonati su izvrstan lijek za osobe koje pate od osteoporoze. Terapijski učinak očituje se u smanjenju boli, jačanju koštane strukture, usklađivanju procesa oporavka. To ne čini bez nuspojava, koje će u većini slučajeva uskoro nestati s pravilnom uporabom.

Prema tome, bisfosfonati su stvarno učinkoviti u liječenju osteoporoze, ali zahtijevaju pažljivo pridržavanje svih preporuka stručnjaka i lijekova na recept.

Imena lijekova kalcijevih bisfosfonata

Bisfosfonati su lijekovi koji reguliraju metabolizam kostiju i povećavaju čvrstoću kostiju. Nazivaju se i difosfonati, jer ti lijekovi sadrže dvije fosfonske kiseline (organski spojevi koji sadrže fosfor). Glavna indikacija za imenovanje bisfosfonata je osteoporoza, bolest kostiju uzrokovana poremećenim metaboličkim procesima i nedostatak kalcija, a manifestira se povećanom lomnošću kostiju. Popis lijekova iz skupine bisfosfonata, njihova farmakološka svojstva, trgovački nazivi i značajke primjene mogu se naći u nastavku.

Biofosfati što je to

Nedavno su korišteni bisfosfonati (ponekad pogrešno nazvani biofosfati) za liječenje patologija mišićno-koštanog sustava. Velike studije o farmakološkim svojstvima ove skupine lijekova provedene su tek sredinom dvadesetog stoljeća, a prvi lijek koji sadrži difosfonate i sposoban je zaustaviti uništavanje kostiju objavljen je 1990. godine (lijek Fosamax).

Glavni mehanizam djelovanja bisfosfonata je takozvano "metaboličko zamrzavanje". Koštano tkivo u ljudskom tijelu formiraju osteociti - stanice koje nastaju u procesu razvoja kostiju kao rezultat oslobađanja međustanične tvari. Ova tvar se naziva matrica. Matriks se sintetizira osteoblastima - takozvanim "mladim" koštanim stanicama, koje se zatim zatvaraju u međustaničnu tvar, tvoreći zrele osteocite.

Metabolizam kostiju ne provode samo osteoblasti, nego i osteoklasti. Riječ je o divovskim stanicama koje sadrže oko 20 nuklearnih jezgri, čija je glavna funkcija raspadanje minerala i uništavanje kolagena. Rezultat povećane aktivnosti osteoklasta je smanjenje i stanjivanje koštanog tkiva, što je glavni patogenetski čimbenik u razvoju osteoporoze.

Zdravo stanje kostiju izravno ovisi o metaboličkim procesima koji se odvijaju u njima. Koštano tkivo se stalno ažurira uz pomoć stanica-graditelja osteoblasta i njihovih antagonista - osteoklasta, koji djeluju kao utilizatori. U zdravom organizmu broj tih i drugih stanica je približno na istoj razini. Kršenje te ravnoteže dovodi do ozbiljnih posljedica - osteoporoze.

    Farmakološko djelovanje bisfosfonata određeno je sljedećim svojstvima:
  1. vezanje za kalcij i ugradnja u koštano tkivo;
  2. smanjena osjetljivost kosti na osteoklase;
  3. usporavanje ispiranja kalcija iz koštanog tkiva.

Indikacije za uporabu

    Glavne indikacije za propisivanje ove skupine lijekova su:
  • osteoporoza;
  • deformirajuća ostoza (osteitis);
  • primarne patologije paratireoidnih žlijezda, u kojima se povećava razina kalcija u krvi i stimulira proizvodnja hormona koji reguliraju metabolizam kalcija i fosfora;
  • nedostatak kolagena, uzrokujući povećanu krhkost i krhkost kostiju (osteogenesis imperfecta);
  • drugih bolesti koje su praćene brzim gubitkom kostiju (uključujući bolesnike s povećanim rizikom od osteoporoze).

Primjena bisfosfonata može biti opravdana u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u slučajevima kada je konvencionalna terapija estrogenom kontraindicirana. Unatoč činjenici da je struktura ženskih spolnih hormona i bisfosfonata vrlo različita, oni imaju sličan učinak na koštano tkivo: usporavaju proces dekalcifikacije (ispiranje kalcija).

Bifosfonati se također mogu koristiti u onkologiji. U 70% slučajeva lijekovi iz ove skupine uključeni su u režim liječenja bolesnika s multiplim mijelomom koji su posljedica poremećaja u funkcioniranju plazma stanica koštane srži (rak plazma stanica). U nekim slučajevima, uporaba ovih lijekova za metastaze u kostima je opravdana, ali pri odabiru učinkovite doze potrebno je uzeti u obzir da takvi pacijenti imaju povećan rizik od osteonekroze čeljusti.

Bisfosfonati imaju koristi i štete

Tretmani bisfosfonatima i dalje su predmet istraživanja, kontroverze i raznih studija.

    Među očitim prednostima ovih lijekova su:
  1. povećana gustoća kosti;
  2. smanjen rizik od prijeloma (uočen u 30-50% bolesnika);
  3. dobra tolerancija;
  4. gubitak resorpcije funkcije kosti.

Unatoč tome, lijekovi također imaju mnogo minusa. Najizraženiji od njih je prosječna učinkovitost (samo trećina pacijenata može postići pozitivnu dinamiku), budući da ovi lijekovi imaju nisku biodostupnost - ne više od 25%. Kod dulje upotrebe povećava se vjerojatnost nuspojava, pa je nakon 3-5 godina liječenja potrebno potražiti alternativnu opciju.

Pravila prijema

Drugi važan nedostatak bisfosfonata je nepogodnost upotrebe. Kako bi se izbjeglo oštećenje gornjeg jednjaka, bolesnik ne bi trebao uzeti kosi i vodoravni položaj 40 minuta nakon uzimanja tableta. Isti ne mogu ništa jesti i piti. Bifosfonate treba uzimati isključivo na prazan želudac ujutro.

Statistike pokazuju da upravo zbog tih zahtjeva za prijem mnogi ljudi krše propisani režim liječenja ili prestanu piti lijek. Bolesnici kojima je potreban tretman bisfosfonatima trebaju biti svjesni da nepridržavanje uputa povećava vjerojatnost nuspojava nekoliko puta.

Bisfosfonati prve, druge i treće generacije

    Postoji nekoliko generacija lijeka:
  1. Pripravci prve generacije su jednostavni bisfosfonati ili bez dušika (klodronat, tiludronat, etidronat). Spektar djelovanja ovih lijekova donekle je uži od spektra dušika, no ipak je učinkovitost liječenja i prevencije ovih bisfosfonata vrlo visoka.
  2. Pripravci druge generacije su bisfosfonati ili difosfonati koji sadrže dušik (alendronat, risedronat, pamidronat). Karakterizira ga širi spektar djelovanja i visoka učinkovitost.
  3. Pripravci treće generacije su bisfosfonati koji sadrže amino kiseline (zoledronat, ibandronat).

Popis droga

Prilikom odabira bisfosfonata za liječenje osteoporoze, morate znati ne samo njihova imena, već i neke značajke koje mogu utjecati na učinkovitost liječenja.

Clodronska kiselina

Pripravci klodronske kiseline (dinatrijev klodronat) prve generacije pripadaju korektorima metabolizma hrskavice i kosti i analogni su prirodnom pirofosfatu. Inhibira aktivnost osteoklasta, smanjuje koncentraciju kalcija u serumu i izlučivanje kalcija u urinu. Trošak rješenja je oko 5.000 rubalja. Cijena tableta i kapsula, koje uključuju klodronsku kiselinu, varira od 9.000 do 11.000 rubalja.

    Clodronic Bisphosphonates:
  • bonefos;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronska kiselina

Najpopularniji i najpovoljniji lijekovi za liječenje postmenopauzalne i nespecificirane osteoporoze. Cijena pakiranja od 4 tablete od 70 mg je oko 500 rubalja.

    Bisfosfonati alendronske kiseline:
  • alendronat;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • Fosamax.

Zoledronska kiselina

Lijek je iz skupine inhibitora resorpcije kostiju. Pripada visoko učinkovitim bisfosfonatima koji djeluju na koštano tkivo. Pripravci na bazi zoledronske kiseline ne utječu negativno na proces mineralizacije i mehanička svojstva kostiju. Cijena liofilizata za pripremu otopine za infuziju je od 5800 do 9100 rubalja.

    Pripravci na bazi zoledronske kiseline:
  • zoledronat;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronska kiselina

Odnosi se na bisfosfonate treće generacije. Preparati ibandronske kiseline (ibandronat natrij) djelotvorni su za osteoporozu, koja se razvija na pozadini malignih bolesti. Cijena se kreće od 4.200 do 14.000 rubalja.

    Pripravci na bazi ibandronske kiseline:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Prilikom odabira lijeka iz skupine bisfosfonata potrebno je uzeti u obzir ne samo primarnu dijagnozu, već i pridružene bolesti, jer to utječe na procjenu rizika nuspojava. U većini slučajeva ovi lijekovi se dobro podnose, ali kod nekih bolesnika zabilježeni su bolovi u trbuhu, osip na koži, bol u mišićima i zglobovima.

Također je potrebno zapamtiti da bisfosfonati povećavaju rizik od upale i erozivnih oštećenja želuca i jednjaka, stoga se ovi lijekovi mogu uzimati samo pod liječničkim nadzorom.

Bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Unatoč činjenici da su ljudi stalno patili od osteoporoze, ova je bolest prvi put opisana tek 1925. Meñutim, nije bilo moguće otkriti mehanizam njegove pojave za još 40 godina, do 1965. godine, kada je Robert Heaney analizirao moguće načine razvoja osteoporoze. Osnivač moderne teorije koja objašnjava prirodu razrjeđivanja gustoće kostiju je William Albright, koji ga je predložio 1984. godine.

Za liječenje osteoporoze, bisfosfonati su lijek izbora, oni su propisani kao glavni tretman za bolest. Oni se odnose na sredstva koja mogu usporiti i čak zaustaviti gubitak kostiju, što je više puta dokazano međunarodnim kliničkim ispitivanjima. Osim toga, uporaba bisfosfonata za patologije praćene krhkostima kostiju može značajno smanjiti rizik od prijeloma.

Što su bisfosfonati

Strukture kostiju ljudskog tijela kontinuirano se ažuriraju, dok dvije vrste stanica podržavaju samoregulaciju. Osteoblasti (u prijevodu s grčkog - klice, pucati) - nove koštane stanice koje se nalaze na uništenim i oporavljajućim područjima. Mladi koštani osteoblasti koji razvijaju prekriveni su kontinuiranim slojem.

Osteoklasti uklanjaju koštane stanice otapanjem mineralne komponente i uništavanjem kolagena. Normalno, broj osteoklasta je reguliran samouništenjem, ali kod raznih poremećaja u tijelu, homeostaza je poremećena i usporena - kao rezultat toga, osteoklasti počinju dominirati nad osteoblastima.

Djelovanje bifosfata ima za cilj stabiliziranje homeostaze (samoregulacije) i vraćanje normalnog omjera oporavka i uništenja. Kada se progutaju, ti lijekovi djeluju kao strukturni analog prirodnih regulatora metabolizma kalcija i doprinose zadržavanju kalcija u stanicama. Osim toga, kemijske reakcije bisfosfonata i kalcija sprječavaju taloženje kalcijevih soli u zglobovima i mekim tkivima.

Nakon uzimanja lijeka, molekule aktivne tvari vežu se na ione kalcija i prodiru u koštano tkivo, gdje se akumuliraju. Kao rezultat toga, aktivnost osteoklasta je potisnuta, a homeostaza je normalizirana - zahvaljujući tome, mineralna gustoća kosti i njihova sposobnost liječenja su očuvani.

Vrste i klasifikacija

Lijekovi se proizvode na bazi dva fosfonata PO3 i mogu se nadopuniti dušikovim atomima. Djeluju drugačije, ali s istim rezultatom - uništavanjem stanica osteoklasta. Ne-dušični bisfosfonati spadaju u lijekove prve generacije, a kasnije su počeli proizvoditi sredstva koja sadrže dušik. Moderni lijekovi se proizvode na bazi ibandronskih i zoledronskih kiselina, ali još nisu dobili masovnu distribuciju.

Popis ne-dušičnih sredstava prve generacije uključuje sljedeće lijekove:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natrijev etidronat (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Trenutno se bisfosfonati koji sadrže dušik najčešće koriste za osteoporozu:

  • Zoledronska kiselina - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronska kiselina - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronska kiselina - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ključ uspješne terapije osteoporoze s bisfosfonatima je pravovremen početak, jer je uvijek lakše spriječiti bolest nego liječiti. Zbog toga se važna uloga daje preventivnim pregledima i imenovanju BF-a pacijentima iz skupine s povećanim rizikom od razvoja osteoporoze i prijeloma.

Kome su dodijeljeni

Liječenje osteoporoze s BF sredstvima uvijek je individualno i ovisi o rezultatima pregleda pacijenta. Donedavno su za propisivanje lijekova korišteni denzitometrijski pokazatelji. Svjetska zdravstvena organizacija razvila je klasifikaciju osteoporoze za žene u postmenopauzi, prema kojima je indikacija za upotrebu bisfosfonata smanjenje T indeksa na -2,5 i niže.

Kasnije je Nacionalna zaklada za osteoporozu proširila svjedočanstvo dodajući im sljedeće:

  • fraktura vrata ili kralježnice bedrene kosti, identificirana kliničkom ili morfološkom metodom;
  • frakture koje su bile tipične za osteoporozu, koje su se dogodile ranije u pozadini smanjene koštane mase, na -1
  • smanjenje T-indeksa na -2,5 i niže, pod uvjetom da ne postoji sekundarni OP;
  • osteopenije u bolesnika s visokim rizikom - bolesnika s posteljicom i osoba koje primaju hormonsku terapiju.

Agensi koji sadrže dušik nazivaju se aminobisfosfonati i najučinkovitiji su za osteoporozu.

Zoledronska kiselina

Lijekovi na bazi zoledronske kiseline imaju mnogo trgovačkih imena i imaju selektivni učinak na koštano tkivo, inhibirajući aktivnost osteoklasta. Prednost ove tvari je izostanak negativnog utjecaja na formiranje, mineralizaciju i snagu kostiju.

Kada se koristi zoledronat, kalcij se oslobađa iz koštanog tkiva i obnavlja oštećena područja. Lijek se propisuje u obliku intravenskih infuzija za sporo davanje. Terapijska shema ovisi o stupnju osteoporoze, ali kako bi se postigao maksimalni učinak, interval između prve i druge infuzije ne smije biti kraći od 7 dana.

Ibandronska kiselina

Ibandronska kiselina je inhibitor resorpcije kostiju i primarno se koristi u liječenju osteoporoze u postmenopauzi. Može se koristiti u obliku tableta ili intravenski. Uzmite tablete pola sata prije jela i drugih lijekova.

Nakon uzimanja lijeka preporučuje se biti uspravan jedan sat. Bolesnici s lezijama jednjaka, koji dovode do odgađanja pražnjenja, lijekovi ibandronske kiseline daju se intravenski i samo u bolničkim uvjetima.

Alendronska kiselina

Alendronska kiselina smanjuje aktivnost osteoklasta i povećava mineralnu gustoću kosti, potičući stvaranje novih stanica. Glavni aktivni sastojak lijekova je natrijev alendronat trihidrat. Najpoznatiji lijek ove skupine je Alendronat, koji je dostupan u obliku tableta.

Alendronat tablete se uzimaju 1 put dnevno 2 sata prije doručka. Dopušteno je uzimati lijek nakon obroka, ali ne ranije od 2 sata. Kada se proguta, oko 80% alendronata veže se za krvne proteine ​​i ravnomjerno se distribuira u mekim tkivima, a zatim u kostima, gdje se nakuplja. Koncentracija natrij alendronata u krvi brzo se smanjuje, a tvar ulazi u koštano tkivo.

Preporučena doza je 10 mg dnevno ili 70 mg tjedno. Primjena Alendronata je učinkovita u osteoporozi u žena (u postmenopauzi) i kod muškaraca, kao iu smanjenju gustoće kostiju kao rezultat liječenja kortikosteroidima.

Upute za uporabu

Važno je znati da bifosfonate za liječenje osteoporoze propisuje samo liječnik, samo-liječenje u ovom slučaju je neprihvatljivo i može uzrokovati nepopravljivu štetu za zdravlje. Ljekovite tvari koje su dio BF-a mogu uzrokovati nuspojave, pa ih je potrebno ispravno uzimati.

Pripreme se uzimaju ujutro na prazan želudac, ne čiste, ne žvaču i ne ispiru s dovoljno vode. Kava, voćni sokovi i mliječni napitci smanjuju učinkovitost lijekova gotovo za polovicu. Najmanje jedan sat nakon uzimanja tableta morate održavati okomiti položaj kako biste izbjegli traumatske učinke na sluznicu jednjaka i želuca.

Paralelno s bisfosfonatima, preporučuju se kalcij i / ili vitamin D, ali treba zapamtiti interval od 2-3 sata između uzimanja različitih lijekova. Intravenska primjena BF provodi se polagano, metodom kapanja tijekom nekoliko sati. Prebrza primjena može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, osobito opasno na pozadini hiperkalcemije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu bisfosfonata su:

  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • pogoršanje bolesti probavnog trakta;
  • zatajenje bubrega;
  • individualna netolerancija.

Čak i ako se promatra režim doziranja i režim, mogu se pojaviti nuspojave lijekova. Najčešće se navodi sljedeće:

  • gastritis i gastrično krvarenje, bol u želucu i dispeptički simptomi (nadutost, konstipacija);
  • rekurentne zglobne, mišićne i glavobolje;
  • hipokalcemija;
  • alergijske reakcije;
  • abnormalno funkcioniranje bubrega i jetre pri dugotrajnoj uporabi.

Najozbiljnije posljedice su fibrilacija (desinkronizacija srčanog ritma), osteonekroza čeljusti i subverzivna fraktura kuka. Rizik od takvih komplikacija značajno se smanjuje dobro osmišljenom terapijskom shemom koja se temelji na temeljitom pregledu.

Kompatibilnost s lijekovima

Karakteristike povezane s interakcijom lijekova su sljedeće:

  • u kombinaciji s nesteroidnim protuupalnim lijekovima BF povećava iritantne učinke na sluznicu gastrointestinalnog trakta;
  • kombinacija BF i petlje diuretika značajno povećava rizik od hipokalcemije i hipomagnezemije - dolazi do naglog smanjenja razine kalcija i magnezija u tijelu;
  • antibakterijska sredstva iz skupine aminoglikozida pojačavaju toksični učinak bisfosfonata na bubrege.

Jednostavni bisfosfonati

Jednostavni bisfosfonati su lijekovi koji ne sadrže dušik: etidronat, tiludronat i klodronat. Sredstva pripadaju prvoj generaciji BF i podvrgavaju se unutarstaničnoj razmjeni uz sudjelovanje adenozin trifosfata (ATP). Ova kiselina je glavni izvor energije stanice. Ne-azotni bisfosfonati inhibiraju proizvodnju ATP-ovisnih staničnih enzima, što dovodi do smrti osteoklasta.

Tiludronat je dostupan u 400 mg tabletama, koje se za osteoporozu uzimaju dnevno tri mjeseca svakih šest mjeseci. Prijem se obavlja 2 sata prije obroka ili 2 sata poslije.

Klodronat značajno usporava resorpciju kostiju, djeluje analgetski i smanjuje rizik od prijeloma. Propisuje se za osteoporozu, maligne metastaze kostiju (glavna indikacija). Dostupno u kapsulama za oralnu primjenu i ampulama za intravensku injekciju. Tableta od 800 mg može se podijeliti na dva dijela radi lakšeg gutanja, ali treba je uzeti odmah. Sadržaj ampula se prethodno pomiješa s 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze.

Indikacije za etidronat je kršenje metabolizma kalcija, osteoporoze i degeneracije kosti. Lijek je dostupan u tabletama i ampulama. To je jedan od rijetkih proizvoda koji se mogu koristiti u djetinjstvu.

Etidronat se obično propisuje u kombinaciji s pripravcima kalcija, vitamina D i magnezija. Indikacije za primjenu su osteoporoza i smanjenje koštane mase na pozadini reumatoidnog artritisa. Kod osteoporoze terapijski raspon traje od dva do tri mjeseca, a nakon mjesec i pol dana se ponavlja. Doziranje se izračunava u skladu s težinom pacijenta - 5-7 mg / kg.

U slučaju smanjenja gustoće mineralne kosti kod reumatoidnog artritisa, etidronat se propisuje u dozi od 5-10 mg / kg i pije se najmanje godinu dana. Tijekom liječenja lijekom preporuča se konzumiranje dovoljne količine proizvoda koji sadrže kalcij.

Liječenje osteoporoze zahtijeva integrirani pristup i uključuje nekoliko skupina lijekova. Međutim, danas su bisfosfonati lijekovi koji se prvo imenuju. Njihov prijem ne samo da može usporiti resorpciju kostiju, nego i zaustaviti patološki proces.

Bisfosfonati - što je to? Imena droga

Bisfosfonati su kategorija lijekova koji se općenito smatraju učinkovitim rješenjem u odnosu na razvoj osteoporoze. Također se koriste za sprječavanje prijeloma u žena u postmenopauzi, a osim toga, pod drugim okolnostima i bolestima koje prate uništenje koštanog tkiva.

Što je to - bisfosfonati?

Ova definicija je dana kao generički naziv za skupinu medicinskih uređaja koji smanjuju progresivni gubitak koštane mase. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.

Aktivni sastojci sadržani u ovim preparatima namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod pacijenata koji pate od osteoporoze, kao i krhkih kostiju. Oni se u suštini smatraju analozima prirodnih međustaničnih komponenti koštanog tkiva, ali se umjetno sintetiziraju. Bisfosfonati se sve više koriste za liječenje osteoporoze.

Zanimljivo je napomenuti da su se u davnoj prošlosti koristili u naftnoj industriji, a osim toga iu tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi u ulozi gnojiva. U devetnaestom stoljeću ti su kemijski elementi korišteni u inženjerskoj industriji kao inhibitori procesa korozije. Zahvaljujući ovoj značajki, postali su vrlo popularni u medicini. Ali danas je njihova glavna svrha usporiti proces propadanja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u mehanizmima i strojevima. Što je to?

Bisfosfonati, ili se još nazivaju difosfonati, u osnovi sadrže dvije kiseline koje čine osnovu svih fosfor-organskih kombinacija. Mogu se podijeliti u dvije klase: ne-dušik (jednostavan) i dušik. Oba ova razreda proizvoda već su dokazali svoju učinkovitost više puta, zahvaljujući čemu se široko koriste u medicini.

Imena bisfosfonata bit će razmotrena u nastavku.

Koristite u liječenju

Glavni farmakološki učinak je stvaranje prepreka za prirodno uništavanje koštanog tkiva u prisutnosti određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi mogu izazvati antitumorski i analgetski učinak.

Danas se bisfosfonatni pripravci uspješno koriste za liječenje opsežnog popisa različitih bolesti, uključujući sljedeće bolesti:

  • Prisutnost osteoporoze i tumora.
  • Prisutnost metastaza u koštanom tkivu.
  • Hiperkalcemija zajedno s deformirajućom osteodistrofijom.
  • Mijelom i osteogeneza.
  • Prisutnost hiperparatireoidizma
  • Patologija u formiranju koštanog tkiva.

Mehanizam djelovanja

Kompleks njihovog utjecaja na ljudsko tijelo sadrži mehanizam inhibicije osteoblasta. To su mlade stanice koje značajno slabe stabilnost koštanog tkiva s prekomjernim rastom. Iz tog razloga, kao dio liječenja osteoporoze, potrebno je inhibirati njihovu aktivnu formaciju. Što je to - bisfosfonati, sada je jasno.

Lijekovi su uključeni u proces sinteze proteina, usporavajući razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma se smanjuje. U složenom liječenju najveći terapijski učinak uzrokuju bisfosfonati za liječenje osteoporoze. Nazivi medicinskih uređaja ne ukazuju na prisutnost dušika u njima. Osim toga, oni mogu imati anestetički učinak, smanjujući tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata. Takvi lijekovi koriste se u liječenju onkologije, jer se mogu uspješno nositi s posljedicama pojave stanica raka, sprječavajući njihov rast.

Imena lijekova

Jednostavnim ne-dušikovim bisfosfonatima uključuje se lijek "Tiludronat". Njegovo drugo ime je Skelid. Ovaj se lijek koristi za liječenje Pagetove bolesti. Aktivna tvar u ovom pripravku je tiludronska kiselina. Uzmite lijek jednu tabletu dnevno, barem nekoliko sati prije jela. Ili se može konzumirati tri sata nakon obroka. "Tiludronat" zahtijeva pijenje puno vode. Cijena lijeka varira od četiri do osamsto rubalja.

„Etidronat”

Ovo je još jedan lijek iz kategorije ne-dušikovih bisfosfonata. Poznat je i pod imenima "Ksififona" i "Pleostat". Nanesite ovaj lijek na pozadinu paraneoplastične hiperkalcemije. Osnova lijeka je etidronovaya kiselina.

Otpuštanje "Etidronat" u obliku tableta, i štoviše, u obliku otopine za infuziju, kao i koncentrirana baza za samopripravu oralnih otopina. Cijena se kreće od četiri do petsto rubalja.

„Klodronat”

Ne-dušični bisfosfonat, koji je također poznat pod imenima "Bonefos" i "Lodronat". Kladronska kiselina je temelj ovog lijeka. Prikazani alat može usporiti resorpciju, odnosno proces resorpcije koštanog tkiva. Ovaj lijek djeluje na osteoklasti, koji su multinuklearne stanice, koje zauzvrat apsorbiraju minerale iz koštanog tkiva. Otpustite "Clodronat" u obliku kapsula, kao i rješenja. Otopine se koriste za oralnu primjenu. Njegova cijena varira od jedne do jedne i pol tisuće rubalja. Imena bisfosfonata su od interesa za mnoge.

„Zoledronska kiselina”

Provodi lijek koji sadrži dušik na bazi zoledronske kiseline. Ovaj lijek inhibira i usporava resorpciju kosti. Koristi se kod osteoporoze, uključujući metastaze u pozadini multiplog mijeloma. Izostaviti sredstva u obliku kapsula ili otopina. Cijena ovog lijeka se čuva oko petsto rubalja.

„Ibandronat”

To je još jedan bisfosfonat koji sadrži dušik, a osteoporoza je često propisana. Osnova alata je ibandronska kiselina. Koristi se za smanjenje rizika od prijeloma kostiju. Cijena ovog lijeka ovisi o proizvođaču i kreće se od jedne do četiri tisuće rubalja.

"Foroza"

Također djeluje i kao lijek koji sadrži dušik, a proizvodi se pod nazivima "Londromaks" i "Alendronat". Ovaj lijek može suzbiti procese uništavanja tkiva u kostima. "Forosa" može duboko prodrijeti u područje resorpcije, inhibirajući taj proces. U prisutnosti osteoporoze, jedna tableta se koristi svakih sedam dana. Alat oprati običnom vodom i obiljem. Njegova cijena varira od tri stotine do tisuću rubalja.

Kako uzimati bisfosfonate u liječenju osteoporoze?

Lijekovi, bez obzira na ime i sastav, imaju izuzetno jaku probavljivost u probavnom sustavu, zbog toga se moraju uzimati isključivo na prazan želudac.

Sve vrste medicinskih uređaja moraju se ispirati s dovoljnom količinom obične vode. Korištenje mineralne vode, sokova, mlijeka i drugih napitaka može oslabiti korisna svojstva navedenih lijekova.

Nakon uzimanja lijekova na temelju bisfosfonata, zabranjeno je leći u vodoravnom položaju deset do petnaest minuta, jer to može ometati brzo napredovanje lijeka duž jednjaka. Sporo kretanje lijeka može na kraju uzrokovati stvaranje mikroskopskih čireva.

Treba napomenuti da je za poboljšanje učinka bisfosfonata poželjno uzimati kalcij i vitamine iz skupine D. Upotrebu ovih pomagala treba provesti dva do tri sata nakon uzimanja bisfosfonata.

Terapija postmenopauzalne osteoporoze ovim sredstvima postaje vrlo učinkovita.

Moguće komplikacije

Razaranje koštanog tkiva može se značajno usporiti zbog čega se koriste bisfosfonati. Ali imena tih lijekova često ne daju ideju o njihovim učincima na tijelo, pa se njihova uporaba mora uskladiti s vašim liječnikom. Liječenje osteoporoze je proces koji može trajati godinama. I u tom pogledu, gotovo svi tipovi bisfosfonata uzrokuju ozbiljne komplikacije kao posljedicu dugotrajne uporabe.

Najčešće se mogu primijetiti sljedeće nuspojave:

  • Pojava mučnine.
  • Prisutnost slabosti i bolova u mišićima.
  • Pojava groznice.
  • Zamagljen vid
  • Pojava erozija u jednjaku.
  • Osip na koži.
  • Pojava eritema i disfagije.
  • Zatvor i epigastrična bol, kao i proljev.
  • Pojava fibrilacije atrija.
  • Blokiranje regenerativnih procesa koštanog tkiva zbog prisutnosti raka.
  • Pojava osteonekroze čeljusti.
  • Hipokalcemija zajedno s otrovnim oštećenjem bubrega.

Takav impresivan popis nuspojava zahtijeva strogo pridržavanje medicinskih recepata. Također je iznimno važno da se ne naruši redoslijed upotrebe lijekova i njihovo doziranje. Stoga, treba imati na umu da gotovo svi tipovi bisfosfonata mogu uzrokovati velike komplikacije kao rezultat produljene primjene. U slučaju da dođe do nuspojava, odmah potražite pomoć svog liječnika, jer svaka samo-liječenje može dovesti do najtežih posljedica.

Imena pripravaka kalcijevih bisfosfonata su dobro poznata.

Kontraindikacije za uporabu

Lijekovi namijenjeni liječenju osteoporoze vrlo su jaki lijekovi koji spadaju u kategoriju medicinskih lijekova sa širokim učinkom na organizam. Bez obzira na ime, bisfosfonate trebate koristiti samo pod redovitim liječničkim nadzorom. U odnosu na ove lijekove, u pravilu su navedene sljedeće kontraindikacije:

  • Bolesti probavnog sustava, koje su u fazi pogoršanja.
  • Razdoblje trudnoće i dojenja.
  • Starosna kategorija bolesnika do osamnaest godina.
  • Prisutnost kroničnog zatajenja bubrega.

U nekim situacijama, uporaba bisfosfonata se također propisuje s oprezom i pod posebnim nadzorom stručnjaka:

  • Pacijenti predisponirani za gastritis.
  • Prisutnost sindroma duodenitisa.
  • Čir na želucu i disfagija.
  • Prisutnost strikture ili ahalazije jednjaka.
  • Hipokalcemija, kao i nedostatak vitamina skupine D.

U zaključku

Za liječenje osteoporoze su se duže vrijeme koristili bisfosfonati. Redovito se sintetizira veliki broj novih lijekova, a učinkovitost liječenja se samo povećava. Svi novi lijekovi pojavljuju se u prozorima ljekarni, ali unatoč tome, za mnoge pacijente, uporaba tih lijekova i dalje predstavlja ozbiljnu opasnost. Pacijenti bi trebali shvatiti da je samozapošljavanje izuzetno opasno, stoga najprije potražite savjet od svog liječnika. Također morate uzeti u obzir da se osteoporoza ne može izliječiti. Ali kroz njih postoji mogućnost da se poveća udobnost života, da se ublaži stanje pacijenta.

Razmotrili smo što je to - bisfosfonati.

Top bisfosfonati za liječenje osteoporoze

Danas postoje mnogi lijekovi za liječenje bolesti zglobova, neki djeluju na strukturu kostiju, drugi na opće stanje tijela, odnosno pomažu na različite načine. Razmislite o drogama kao što su bisfosfonati, saznajte kako se razlikuju od drugih lijekova i da li zaista pomažu.

Obratite pozornost! Svaki organizam je strogo individualan i samo liječnik može odabrati trenutni tretman.

Tek nakon što je provedena dijagnostika organizma, utvrđen je uzrok osteoporoze, može li se poduzeti liječenje lijekovima. Bisfosfonati su moderni lijekovi namijenjeni za zaustavljanje simptoma i razvoj osteoporoze. Pokazuje za jačanje koštanog tkiva, posebno za žene tijekom menopauze

Što je osteoporoza i zašto je to važno liječiti?

Osteoporoza je postupno smanjenje gustoće kostiju zbog ispiranja minerala, što dovodi do smanjenja njegove snage i povećane krhkosti. U početku se razvija blagi pad gustoće kosti (osteopenija), a zatim postaje abnormalno porozan i stlačiv, poput spužve. Takvo kršenje strukture kostura dovodi do čestih prijeloma.

Kosti se sastoje od proteina, kolagena i kalcija - tvari koje osiguravaju njegovu snagu (vidi proizvode koji sadrže kalcij). Kada se naruši ravnoteža navedenih komponenti, javljaju se ozljede u obliku pukotina (fraktura vrata butne kosti) ili frakture (kompresija prijeloma kralješaka kralješnice). Neki pacijenti već nekoliko godina uopće ne znaju o prisutnosti oštećenja.
Razvoj bolesti možete posumnjati na sljedeće simptome:

  • kronična bol, lokalizirana na mjestu prijeloma;
  • smanjenje visine, zakrivljenost kralježnice, spuštanje;
  • frakture s minimalnom tjelesnom aktivnošću, koje padaju s visine svoje visine, a lokalizirane su uglavnom u područjima rebara, kukova, kralježnice, stopala i zglobova.
  • sporo spajanje kostiju.

Osteoporoza nije samo medicinski nego i društveno-ekonomski problem koji pogađa sve segmente populacije u svijetu.

statistika

  • Prijelom kukova se češće javlja u osoba starih 75-80 godina; druge vrste fraktura karakteristične su za osobe starosti 50-59 godina i smanjuju se s dobi.
  • Gubitak 10% gustoće kosti povećava rizik od prijeloma kralježnice za 2 puta, vrat femura 2,5 puta.
  • Do 2050. godine frakture kuka u muškaraca iznosit će 310%, a kod žena 240% više nego sada.
  • Svakih 3 sekunde u svijetu se dijagnosticira fraktura uzrokovana osteoporozom; fraktura kompresije kralježnice - svakih 22 sekunde.
  • Velika većina pacijenata s visokim rizikom od ozljeda povezanih s povećanom osjetljivošću kostiju (oko 80%), uključujući i one koji su već imali najmanje jedan prijelom, nisu svjesni svoje bolesti i ne uzimaju pilule za osteoporozu.
  • Smrtnost nakon prijeloma kuka u oba spola povećava se s dobi i najvjerojatnije je unutar godine dana nakon ozljede i iznosi oko 20%.
    Glavni zadatak u liječenju osteoporoze je sprječavanje prijeloma, smanjenje gubitka kosti, povećanje njegove gustoće i vraćanje čvrstoće kostiju. Rano otkrivanje i pravodobno započeto specifično liječenje značajno smanjuje rizik od ozljeda i drugih komplikacija bolesti.

Oko 200 milijuna žena diljem svijeta pogođeno je ovom bolešću;

  • svaka deseta žena u dobi od 60 godina
  • peti u dobi od 70 godina
  • dva od pet nakon 80
  • dva od tri nakon 90.

Što je bisfosfonat

  1. To su generička imena za skupine lijekova koji smanjuju progresivni gubitak kostiju. Ovi lijekovi se koriste za liječenje osteoporoze i drugih sličnih bolesti.
  2. Aktivni sastojci sadržani u preparatima namijenjeni su smanjenju dekalcifikacije kod osoba koje pate od osteoporoze i krhkosti kostiju.
  3. Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Ovo je zanimljivo! U davnoj prošlosti, bisfosfonati su se koristili u naftnoj i tekstilnoj industriji kao deterdženti, kao iu poljoprivredi kao gnojiva.
U 19. stoljeću te su se kemikalije koristile u strojarstvu kao inhibitori korozijskih procesa. Zbog te su osobine široko korišteni u medicini, tek sada njihova glavna svrha je usporiti proces kvarenja koštanog tkiva u ljudskom tijelu, a ne korozivno razaranje dijelova u strojevima i mehanizmima.

Bisfosfonati su po svojoj prirodi potpuni analozi prirodnih međustaničnih tvari koštanog tkiva, sintetiziranih samo umjetnim putem.

Bisfosfonati, ili kako se još nazivaju "difosfonati", sadrže dvije fosfonske kiseline, koje čine osnovu svih fosfor-organskih spojeva.

Svi suvremeni bisfosfonati podijeljeni su u dvije klase:

Obje vrste lijekova već su dokazale svoju učinkovitost i naširoko se koriste u medicini.

Indikacije za uporabu

Skupina lijekova bisfosfonata poznata čovječanstvu od sredine 19. stoljeća. Izvorno se koristio u strojarstvu kako bi se spriječila korozija, ili kao gnojivo ili sredstvo za čišćenje u taktilnoj i naftnoj industriji.

Nakon što su se bisfosfonati počeli proučavati, kao lijek, a to se dogodilo krajem 1970-ih, dobili su vodeću ulogu u liječenju osteoporoze i njezinih komplikacija.

Do danas je njihova upotreba opravdana, osobito kada su u pitanju bolesti mišićno-koštanog sustava s fokalnom resorpcijom koštanog tkiva.

  • Kroz korištenje lijekova ove skupine blokira proces uništavanja kostiju, kao rezultat - oni postaju robusniji. Također, bisfosfonati mogu pomoći u zaštiti kosti od posljedica raka ili drugih bolesti.
  • U praksi, lijekovi se koriste za ublažavanje bolova u kostima, posebno uzrokovanih mijelomom i metastazama. Nanosi se kako bi se smanjila teška razina kalcija u krvi, ojačala kost i smanjile frakture.
  • Bifosfonati se vrlo učinkovito koriste u osteoporozi, u mijelomima, poremećajima u funkcioniranju koštanog tkiva, u Pagetovoj bolesti, u primarnom hiperparatiroidizmu, kao iu tumorima i metastazama, posebno onima koji su kombinirani s hiperkalcemijom.

Pomaže li lijek?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.

Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.

  1. Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  2. Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.
  3. Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.
  4. Kada se bisfosfonati umetnu u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja i počinje se aktivirati proces samouništenja, što potiskuje signale za uništenje.

Zbog uporabe tih lijekova liječi se osteoporoza, pri čemu kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Kada se koristi u liječenju, mehanizam djelovanja

Glavno farmakološko djelovanje bisfosfonata je spriječiti prirodno razaranje koštanog tkiva kod određenih bolesti. Osim toga, ovi lijekovi imaju antitumorski i analgetski učinak.

Bisfosfonati se uspješno koriste za liječenje impresivnog popisa bolesti:

  • osteoporoza;
  • metastaze koštanog tkiva;
  • bubri;
  • hiperkalcemija;
  • deformirajuća osteodistrofija;
  • mijelom;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • oštećenje formacije kosti.

Temelj kompleksnih učinaka bisfosfonata na živi organizam je mehanizam inhibicije osteoblasta. Osteoblasti su mlade stanice koje, uz pretjerani rast, značajno slabe stabilnost koštanog tkiva, stoga je u liječenju osteoporoze važno spriječiti njihovu aktivnu formaciju.

  1. Lijek je uključen u proces sinteze proteina i usporava razgradnju koštanog tkiva. Kao rezultat toga, kosti zadržavaju svoju snagu, a vjerojatnost prijeloma je značajno smanjena.
    Kao dio kompleksne terapije, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Imena lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima.
    Štoviše, bisfosfonati imaju anestetički učinak i smanjuju tumore, čime značajno poboljšavaju stanje pacijenata.
  2. Ovi se lijekovi koriste u onkologiji, jer se uspješno nose s posljedicama razvoja stanica raka i sprječavaju njihov rast.
  3. Kao dio kompleksne terapije, bisfosfonati za liječenje osteoporoze uzrokuju najveći terapijski učinak. Nazivi lijekova ne ukazuju na prisutnost dušika u njima, ali njihovi učinci na tijelo, međutim, uvelike variraju.

Kako djeluju bisfosfonati?

Po strukturi, bisfosfonati su slični prirodnim mineralima. Oni ometaju metabolizam koštanog tkiva. Struktura preparata sastoji se od dva procesa koji se međusobno suprotstavljaju - formiranje tkiva i prirodno razaranje (resorpcija).

  • Kada uzimaju lijekove, tijelo prima molekule kalcija. Oni prodiru u koštano tkivo, zatim dolazi do akumulacije i dugog kašnjenja tih tvari.
  • Tijekom izlaganja tijelu, bisfosfonati uništavaju funkcioniranje osteoklasta - posebnih stanica koje također sudjeluju u procesu funkcioniranja tijela.
  • Njihova uloga je rastapanje i uništavanje starog koštanog tkiva paralelno s formiranjem novog koštanog tkiva.
  • Ako se osteoporoza razvije u tijelu, osteoblasti ne mogu normalno formirati koštano tkivo i stoga počinju uništavati staro.

Kao rezultat, kosti postaju slabe, prorjeđujuće i lomljive.

Kada se bisfosfonati umetnu u kosti, aktivnost osteoklasta se smanjuje, rast se zaustavlja i počinje se aktivirati proces samouništenja, što potiskuje signale za uništenje.

Zbog uporabe tih lijekova liječi se osteoporoza, pri čemu kosti više nisu tanke, već naprotiv, moguće je oporaviti se.

Bisfosfonati za osteoporozu: jesu li toliko učinkoviti i sigurni?

Bisfosfonati su sintetski analozi prirodnih pirofosfata, koji su osnova koštanog matriksa i inhibiraju razaranje koštane tvari.

Kako djelovanje bisfosfonata još nije potpuno jasno. Dokazano je samo da se kombiniraju s hidroksiapatitnim segmentima kosti, smanjuju njihovo savijanje i snižavaju razinu hidroksiprolina i alkalne fosfataze u sustavnoj cirkulaciji. Oni inhibiraju aktivnost osteoblasta, koji usporavaju resorpciju koštanog tkiva.

Određeni tipovi bisfosfonata mogu blokirati proces proizvodnje mevalonata, glavne supstance koja je neophodna za formiranje osteoblasta, kao i smanjiti razinu geranil difosfata uključenog u stvaranje osteoklasta. Osim toga, ovi spojevi imaju antitumorske i analgetske učinke.

Bisfosfonati, ovisno o kemijskoj strukturi, podijeljeni su u dvije skupine:

  • one koje ne sadrže dušikove atome;
  • aminobisfosfonati, koji uključuju dušik.

Koja je njihova prednost?

Aminobisfosfonati su lijekovi koji su neophodni u liječenju osteoporoze i sadrže dušik u svom sastavu. Oni su učinkovitiji od sredstava bez dušika, s posebnom pažnjom trebaju ih koristiti žene. Aminobisfosfonati se ne mogu uzimati dugim ciklusima. Sljedeće se može dodati na popis najboljih lijekova ove vrste:

  1. Zolcdronat. Vrlo selektivno utječe na koštano tkivo, samo na mjestu gdje kosti prolaze degenerativne promjene. Alat može uzrokovati resorpciju kosti djelovanjem na osteoklaste. Međutim, alat ne može negativno utjecati na mineralizaciju. Glavni aktivni sastojak u ovom slučaju je zoledronska kiselina. Prodaje se u obliku koncentrata za infuziju.
  2. Bondronat. Sadrži ibandronsku kiselinu koja ima pozitivan učinak u liječenju osteoporoze. Prikladno je koristiti ovaj lijek za prevenciju osteoporoze. Može ga koristiti žena u razdoblju nakon menopauze. Uspješno se kombinira s tabletama spolnih hormona. Muškarci se propisuju u slučajevima kada postoje stvarne kliničke manifestacije bolesti. Bondronat se može koristiti kada je biokemijska analiza krvi zabilježena hiperkalcemija.
  3. Alendronska kiselina. Ne-hormonalni lijek koji može uspješno ispraviti metabolizam kostiju. Alat je u stanju učinkovito stimulirati osteogenezu. Prodaje se u obliku tableta. Uzima se 1 puta tjedno. Trajanje liječenja određuje liječnik u skladu s zdravstvenim stanjem pacijenta.
  4. Clodronska kiselina. Danas je to jedan od lijekova eksperimentalne medicine koji može selektivno smanjiti mikrofage. U farmaceutskoj industriji proizvodi se pod nazivima Clodron i Bonefos. On ima ulogu inhibitora resorpcije koštanog tkiva. Smanjuje vjerojatnost prijeloma, ima analgetski učinak.

Značajke uporabe

Bisfosfonati - lijekovi koje ne možete kategorički koristiti. Za imenovanje i kontrolu njihove uporabe treba samo specijalista. Lijekovi u ovoj skupini slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Zato liječnici savjetuju uzimanje na prazan želudac i barem sat prije obroka. Ali ne zaboravite da bisfosfonati imaju vrlo negativan učinak na želudac. Stoga, osoba treba što je brže moguće pomoći pri probavi sredstava. Ne možete zauzeti vodoravnu poziciju nakon što pritisnete tabletu unutra.

  • Zbog slabe apsorpcije, lijek se mora pažljivo uzeti s kalcijem.
  • Bolje je uzimati dodatke kalcija 2-3 sata nakon primjene bisfosfonata.
  • Prvu intravensku primjenu lijekova iz ove skupine prate opće negativne manifestacije (vrućica, jaka bol u mišićima, vrtoglavica, mučnina).
  • Sljedeći snimci neće dati tako jaku reakciju ili se neće uopće pokazati.
  • S obzirom na privremeni negativni učinak, nije potrebno liječiti takve simptome.

Za učinkovitije bisfosfonate njihova terapija treba provoditi u kombinaciji s dodatcima kalcija i vitaminom D. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih lijekova je zatajenje bubrega. Prije početka liječenja, pacijent mora:

  • ozbiljne bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • patologije i teške erozivne bolesti gastrointestinalnog trakta;
  • osjetljivost na lijekove.

Jednostavni bisfosfonati - od čega odabrati?

Jednostavni bisfosfonati uključuju:

  1. Tiludronat (Skelid) se propisuje za liječenje osteoporoze i deformirajuće osteodistrofije. Uzmite 1 put dnevno (400 mg) 2 sata prije jela ili 2 sata nakon jela. Operite ga s malo vode ili voćnog soka. Trajanje terapije je 3 mjeseca. Nakon 6 mjeseci pauze, tečaj se može ponoviti.
  2. Etidronat (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) propisuje se za deformiranje osteodistrofije, osteoporoze, hiperkalcemije, koja se razvija na pozadini malignih tumora i oksalatnog kamenja u bubrezima. Otpustite ih u injekcionim i oralnim oblicima. Tijekom liječenja u pravilu se propisuju pripravci kalcija, magnezija i vitamina D. Režim liječenja ovisi o težini bolesti i starosti bolesnika. Lijekovi na bazi etidronata odobreni su za primjenu u djece mlađe od 3 godine. Za liječenje i prevenciju osteoporoze, lijek se koristi u dozi od 5-7 mg / kg za 2-3 mjeseca, nakon 1-2 mjeseca, liječenje se ponavlja. S smanjenjem mineralne gustoće kostiju i gubitkom spužve u bolesnika s reumatoidnim artritisom, terapija traje najmanje 12 mjeseci u dnevnoj dozi od 5-10 mg / kg tjelesne težine. Dnevnu dozu treba podijeliti u dvije doze. U pozadini liječenja, morate slijediti dijetu bogatu kalcijem i po potrebi uzimati farmaceutske pripravke.
  3. Klodronat (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) propisuje se za osteoporozu, gubitak kosti, za prevenciju koštanih metastaza u bolesnika s primarnim rakom dojke, te za onkologiju s hiperkalcemijom. Dostupni su ampule i usmeni oblici. Pripravci za oralnu primjenu koji sadrže klodronat ne smiju se uzimati s tekućinama koje sadrže dvovalentne katione (mlijeko, mineralna voda). Kapsule se ne žvaču. Tableta (800 mg) može se podijeliti u dvije polovice, ali se moraju uzeti istovremeno, bez mljevenja i žvakanja. Injekcijski oblik se otopi u 500 ml fiziološke otopine ili 5% glukoze. Režim liječenja u svakom slučaju odabire se pojedinačno.

Tijekom liječenja bisfosfonatima u tijelo se mora dostaviti dovoljna količina tekućine, također je potrebno pratiti bubrege i razinu kalcija u krvotoku.

Aminobisfosfonati - napredniji oblik lijekova

Među aminobisfosfonatima koji se najčešće propisuju:

  1. Zoledronska kiselina (Zoledronat, Aklast, Zometa) selektivno utječe na koštano tkivo, inhibira aktivnost osteoklasta koji uzrokuju lizu kostiju. Stoga se uspješno primjenjuje u bolesnika s osteoporozom. Glavno obilježje zoledronata je da suzbija resorpciju koštane tvari i istodobno ne pokazuje nepoželjan učinak na formiranje i mineralizaciju koštanog tkiva, na njegova mehanička svojstva. Dodjeljivanje u obliku sporih intravenskih infuzija. Režim liječenja ovisi o težini bolesti, ali kako bi terapijski učinak prve doze bio maksimalan, drugi se sustav može postaviti tek nakon tjedan dana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Ovaj bisfosfonat propisuje se za liječenje i prevenciju osteoporoze, uključujući tijekom menopauze, za prevenciju prijeloma kostiju, koštanih metastaza, viška kalcija uzrokovanog rakom.
    Oralni oblici doziranja se uzimaju jedan sat prije obroka, uzimanje lijekova ili tekućina (osim obične vode). Nakon uzimanja lijekova na bazi Ibandronata, morate biti u vertikalnom položaju 1 sat. Nemojte dopustiti njihov prijem noću.
    Intravenske injekcije dopuštene su samo u bolničkom okruženju. Potrebno je osigurati da aktivna tvar ne uđe u arteriju i susjedna tkiva kada je IV.
  3. Alendronska kiselina (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) je nehormonski inhibitor resorpcije kostiju, normalizira metabolizam kostiju, aktivira osteogenezu, kontrolira ravnotežu između procesa razaranja i obnove, potiče stvaranje koštanog tkiva normalne histološke strukture. Primeniti s postmenopauzalnom i senilnom osteoporozom da spriječi prijelome, s Pagetovom bolesti i malignom hiperkalcemijom.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) uključuju režim liječenja za osteoporozu i deformirajući osteitis. Dostupno u tabletama.

Antiresorptivna (sprečavanje gubitka koštane mase), zastarjela

kalcitonin

Kalcitonin (Miacalcic 5 i 1100 rub) je hormon štitnjače i koristi se za liječenje osteoporoze. U farmaceutskoj industriji sintetiziran je rekombinantni humani kalcitonin, kao i kalcitonin svinja i lososa.

Nuspojave: nazalno krvarenje, curenje iz nosa, iritacija sluznice, mučnina ili povraćanje mogu se pojaviti s nazalnim putem davanja. Kada se koristi injekcijski oblik kalcitonina, na mjestu injiciranja može doći do upale.

Lijek je prethodno korišten kao antiresorptivan (sprečavanje resorpcije kostiju). Imao je prilično skromnu bazu podataka, donekle smanjivši učestalost fraktura kralježnice i zaustavivši akutnu bol povezanu s osteoporotičkim frakturama. Posljednjih godina prikupljene su informacije o povećanju učestalosti novo registriranih onkopatologija u bolesnika koji su koristili miokalcij. Lijek se uklanja iz preporuka za liječenje osteoporoze, ostajući na tržištu kao sredstvo. Smanjenje boli kod vertebralnih fraktura na pozadini osteoporoze i za liječenje Pagetove bolesti.

Raloksifen (Evista)

Raloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptora II generacije, skraćeno kao SERP. Lijek ima estrogenski učinak u koštanom tkivu, ali se ponaša kao antiestrogen u endometriju. To vam omogućuje da spriječite moguće nuspojave, uključujući rizik od razvoja raka.

Nuspojave: Kod uporabe Raloksifena može se povećati težina vrućih trepće; rizik tromboze, uključujući trombozu dubokih vena i plućnu emboliju. Rizik od nuspojava je vjerojatniji tijekom prva četiri mjeseca uporabe.

Dosadašnja učinkovitost lijeka nije dokazana, jer nije dokazana i smanjuje rizik od ekstravertebralnih fraktura.

Učinkovito antiresorptivno

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 rub) je ljudsko protutijelo (IgG2) koje blokira stvaranje i aktivnost osteoklasta, koji su odgovorni za resorpciju kosti. Proli jača kosti, povećava njihovu mineralnu gustoću, sprječava prijelome. Lijek se daje dva puta godišnje pod kožu u bedro ili trbuh. Određen za uklanjanje osteoporoze:

  • kod žena nakon klimatskih promjena s tendencijom lomova različite lokalizacije;
  • kod muškaraca sa smanjenom gustoćom kostiju i rizikom od prijeloma kralježnice u odnosu na hormonsku supresivnu terapiju.

Denosumab je lijek izbora u slučaju rizika od višestrukih faktora prijeloma, kao i netolerancije prema drugim metodama terapije osteoporoze.

Lijek se primjenjuje 1 puta u šest mjeseci. Istražen je u kliničkim ispitivanjima od 2004. godine. Paralelno s osteoporozom, proučavan je i za liječenje metastatskih tumorskih lezija kostiju. Za razliku od bisfosfonata, on nije kontraindiciran u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom.

Lijekovi koji povećavaju koštanu masu

Teriparatid (Forteo)

Lijek je jedini učinkovit anabolički koji stimulira rast kostiju. Pokazan je kod postmenopauzalnih, primarnih, senilnih osteoporoza i idiopatskih oblika kod muškaraca. Tijek terapije je od 12 do 18 mjeseci. To je lijek izbora kada su bisfosfonati nedjelotvorni. U Rusiji, proizveden pod imenom Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 rub). je sintetički analog ljudskog paratiroidnog hormona, koji je uključen u regulaciju metabolizma kalcija. Za razliku od drugih lijekova za osteoporozu, koji smanjuju resorpciju kostiju, teriparatid potiče rast novog koštanog tkiva.

Ovaj lijek se koristi za liječenje slučajeva teške osteoporoze u žena i muškaraca različite etiologije. Lijek stimulira aktivnost osteoblasta, potiče stvaranje novog koštanog tkiva, jača kosti i sprječava prijelome.

Način primjene: preporučena doza je 20 mg dnevno. Teriparatid se ubrizgava subkutano u bedro ili abdomen.

Forteo se ne smije koristiti:

  • alergični na sastojke;
  • djeca i adolescenti;
  • trudne ili dojilje;
  • kod malignih neoplazmi kostiju;
  • tijekom ili nakon radioterapije;
  • s hiperkalcemijom;
  • hiperparatireoidizam i Pagetova bolest;
  • ozbiljne bolesti bubrega.

Svi lijekovi navedeni u ovom članku su lijekovi na recept i nisu namijenjeni za samoliječenje. Zbog moguće ozbiljne štete za vaše zdravlje, morate se posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja ovih lijekova.
zdravotvet.ru

klasifikacija

Pripravci bisfosfonata uvjetno su podijeljeni u dvije skupine koje su potpuno različite u svojim djelovanjima:

  • Lijekovi sa sadržajem dušika;
  • Pripravci bez dušika.

Bisfosfonati koji sadrže dušik (aminobisfosfonati) - sadrže sljedeće tvari:

  1. "Alendronat natrij" je nehormonski lijek koji ispravlja metabolizam između koštanog tkiva i oblikuje njegovu normalnu strukturu. Moguća uporaba za muškarce i žene.
  2. "Ibandronatna kiselina" je lijek u trećoj generaciji bisfosfonata. Dobro je dokazano u liječenju osteoporoze u postmenopauzi u žena. Ibandronatna kiselina se široko koristi za hiperkalcemiju (pretjerano povećanje kalcija u krvi). Muškarcima se ne preporučuje uporaba ovog lijeka.
  3. "Zoledronska kiselina" - karakterizirana je sposobnošću selektivnog djelovanja na koštano tkivo. Lijek selektivno utječe na strukturu kosti zbog svoje sličnosti s koštanom mrežom. Važan učinak je antitumorsko svojstvo. Na temelju ove kiseline dobivaju se sljedeći bisfosfonati: "Zoledronat", "Zometa". Imenovan u liječenju progresivnih oblika osteoporoze.
  4. "Ibandronat natrij" (Bonviva, Bondronat, pripravci na temelju njega) smanjuje aktivnost osteoklasta, smanjuje razgradnju kostiju. Uglavnom se koristi za profilaktičko liječenje prijeloma u žena u postmenopauzi.

Važno je! Aminobisfosfonati su učinkovitiji u liječenju osteoporoze u žena.

Bisfosfonati bez dušika:

  • Natrijev tiludronat (tiludronska kiselina) - nakuplja fosfatne i kalcijeve spojeve u kostima, doprinoseći njihovoj mineralizaciji i jačanju. Koristi se u slučaju prekomjerne mekoće kostiju ili liječenja Pagetove bolesti. Nije dodijeljeno djeci.
  • Etidronat (Didronel, Xidiphon, etidronska kiselina) preporuča se za liječenje osteoporoze s popratnim onkološkim procesima, s Pagetovom bolešću i bubrežnim patologijama. Uvijek se propisuje zajedno s dodatkom kalcija.
  • "Clodronat" (natrijev klodronat, "Bonefos", "Clobir") propisan je za primarni rak dojke, za pravovremenu prevenciju razvoja koštanih metastaza. Ometa razvoj hiperkalcemije i osteolize.

Bisfosfonati - oblici doziranja koji se prodaju isključivo na recept i pod obveznim nadzorom liječnika. Prijem bez liječničkog recepta može biti štetan za zdravlje! Nemojte sami dijagnosticirati osteoporozu!

Kako uzimati bisfosfonate

Glavna stvar u uzimanju lijeka je da ga koristite strogo na prazan želudac, pola sata prije obroka, što će uvelike poboljšati učinak ljekovitih tvari. Ne smijemo zaboraviti da lijekovi u ovoj skupini mogu uzrokovati upalu gastrointestinalnog trakta. Stoga, nakon uzimanja lijeka, potrebno je biti u uspravnom položaju oko sat vremena, što će značajno smanjiti rizik od erozije želuca.

Savjet! Bisfosfonate treba piti samo u velikim količinama.

Moguće komplikacije tijekom liječenja bisfosfonatima

Ovi spojevi pokazuju visok učinak kod osteoporoze, ublažavaju bol kod malignih tumora, koji su popraćeni metastazama u kostima, uklanjaju hiperkalcemiju povezanu s rakom, ali imaju mnoge nepoželjne nuspojave.

Među glavnim negativnim učincima opaženim tijekom liječenja bisfosfonatima, treba poništiti:

  • toksični učinak na bubrege;
  • hipokalcemija koja je rezultat upotrebe intravenskih oblika doziranja;
  • osteonekroza čeljusti, koja se razvija u liječenju bisfosfonata koji sadrže dušik;
  • visok rizik od prijeloma kuka tijekom liječenja zoledronatima, što je povezano s blokiranjem regenerativnih procesa u kostima oboljelih od raka;
  • atrijalna fibrilacija, osobito u bolesnika s patologijama kardiovaskularnog sustava;
  • dispeptički poremećaji: gastralgija, konstipacija ili labava stolica, mučnina, disfagija;
  • čirevi probavnog sustava;
  • groznica, mijalgija i drugi simptomi slični gripi koji su uzrokovani aktivacijom T-limfocita;
  • kožne reakcije (osip, eritem);
  • opća slabost;
  • gubitak vida, bol u oku, konjunktivitis i skleritis;
  • alergijske reakcije: urtikarija, anafilaktički šok.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Treba imati na umu da se pri imenovanju bisfosfonata i:

  • NSAID povećavaju rizik od neželjenih učinaka na probavni sustav;
  • kada se uzimaju paralelno s diureticima u petlji, povećava se vjerojatnost hipokalcemije i hipomagnezemije;
  • u kombinaciji s aminoglikozidima povećava se toksični učinak na bubrege;
  • Uz liječenje bisfosfonatima, alkohol nije dopušten.

Nemoguće je miješati injekcijske oblike s drugim lijekovima u jednu špricu.

Farmakološko djelovanje

Bisfosfonati (difosfonati) se tako nazivaju, jer molekule tih tvari sadrže dva fosfonata (PO)3). Ovi kemijski spojevi su analozi najbliži prirodnim pirofosfatima, koji se ne odcjepljuju enzimima koji se nalaze u ljudskom tijelu.

Glavna svrha bisfosfonatnih lijekova je stabilizacija kostura u bolestima koje prati brzi gubitak koštane mase.

Razumjet ćemo kako se to događa. Normalno, tijelo proizvodi dvije vrste stanica s različitim funkcijama:

  1. Osteoklasti - doprinose resorpciji (uništavanju) starih skeletnih stanica.
  2. Osteoblasti - uključeni su u proces stvaranja novog tkiva.

Kod osteoporoze oni se jednostavno ne nose sa svojim zadatkom, dok osteoklasti i dalje redovito oslobađaju stare stanice.

Prevencija osteoporoze i liječenje temelji se na učincima bisfosfonata na osteoklasima, koji se sastoji u inhibiranju njihovog rasta i pokretanju procesa njihovog samouništenja, što rezultira suspendiranjem koštanog razrjeđivanja. Druga važna točka: lijekovi zadržavaju u kostima prijeko potreban kalcij i fosfor.

Osim toga, bisfosfonati se koriste u kompleksnoj terapiji pacijenata oboljelih od raka u liječenju i kako bi se spriječila pojava metastaza pogođenih kostima raka dojke, pluća, prostate, bubrega i štitnjače.
Ulaskom u tijelo i nakupljanjem lijekova:

  • smanjiti povišeni kalcij u krvi - hiperkalcemija, što je popratni znak metastatskih lezija kostiju;
  • spriječiti stvaranje novih žarišta bolesti - metastaze;
  • imaju analgetski učinak.

Nesumnjiva prednost je da su ti lijekovi nehormonski i ne preopterećuju kardiovaskularni sustav. Značajan nedostatak može se nazvati slabom topljivosti, što komplicira apsorpciju tijela.

Skupine lijekova

Postoje dva glavna tipa bisfosfonata koji se razlikuju u načinu na koji djeluju na osteoklase:

  • Bez plina ili sredstva prve generacije.
    Takvi lijekovi temeljeni na njima, kao što su Etidronat, Clodronate, Tiludronat, aktivno se koriste. Destruktivni učinci na osteoklasti su zbog asimilacije potonjih. Etidronat i klodronat uspješno se primjenjuju u kompleksnom liječenju onkologije.
  • Aminobisfosfonati, sa sadržajem dušika, lijekovi druge generacije.
    Učinkovitije zbog svoje selektivnosti kada djeluju na osteoklasti i produljenog djelovanja koje mogu imati, jer ne apsorbiraju osteoklasti, za razliku od onih bez dušika. To su lijekovi kao što su Pamidronat i Alendronat. Učinkovito kod osteoporoze, uzrokovane menopauzom kod žena, u liječenju oboljelih od raka s koštanim metastazama.

Trenutno su već uvedena sredstva koja sadrže dušik, a stručnjaci se odnose na treću generaciju bisfosfonata. Njihovi aktivni sastojci su ibandronat i zoledronska kiselina. Među najčešćim lijekovima, to su Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronat) ima posebnu molekularnu strukturu (prisutnost dva atoma dušika u bočnom lancu), koja određuje veći potencijal zoledronske kiseline i uzrokuje naglo povećanje aktivnosti lijeka u usporedbi s prethodnom generacijom lijekova.

Varijante upotrebe droga: oralne i intravenske.

Što trebate znati pri liječenju bisfosfonata

Kao što znate, sve što je u žlici predstavlja lijek u čaši može postati otrov. Stoga je kod konzumiranja bisfosfonata važno slijediti upute o doziranju i pažljivo pročitati popis kontraindikacija i drugih potrebnih informacija navedenih u bilješci. Iz istih razloga, samo-liječenje je opasno.
Lijekovi se mogu koristiti samo prema uputama liječnika!

Značajke recepcije

Budući da su bisfosfonati prilično ozbiljni lijekovi, puni nuspojava, preporučuje se da se pri primjeni primjenjuju određena pravila:

  1. Uzmite ujutro na prazan želudac, u isto vrijeme s puno vode.
    Nakon ovog jela nije dopušteno prije jednog sata.
  2. Operite ga običnom, negaziranom vodom. Sva druga pića inhibiraju učinak lijeka.
  3. U roku od sat i pol nakon prijema, ako je moguće, zadržite okomiti položaj. Tijekom tog vremena, lijek će doći do crijeva, što smanjuje svoj iritantni učinak na zidove jednjaka i želuca.
  4. Preporučljivo je uzimati kalcij ili vitamin D paralelno s bifosfonatima, ali ih treba konzumirati u skladu s dvosatnim vremenskim intervalima. Istovremeni prijem tih sredstava je isključen.

Parenteralni bisfosfonati se daju intravenozno infuzijom (kapanjem) metodom unutar 2-3 sata.
Brzo ubrizgavanje lijekova može uzrokovati akutno zatajenje bubrega, koje na pozadini hiperkalcemije povezane s rakom može biti fatalno.
Ograničenja za uzimanje bisfosfonata su:

  • trudnoća,
  • razdoblje laktacije
  • dobi do 18 godina
  • individualna netolerancija,
  • zatajenje bubrega
  • bolesti gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi.

Ako strogo slijedite ove savjete, možete izbjeći komplikacije ili ublažiti moguće nuspojave lijekova tijekom liječenja.

Nuspojave

Među učestalim negativnim učincima uzimanja bisfosfonata su:

  • u probavnom sustavu - iritacija sluznice želuca i dvanaesnika, gastritis, krvarenje, mučnina, bol u želucu, nadutost i konstipacija;
  • glavobolje i bolovi u mišićima;
  • artralgije;
  • bolesti bubrega i jetre zbog nakupljanja otrovnih tvari;
  • hipokalcemija - nedostatak kalcija u krvi;
  • alergijske simptome.

Ako bez dopuštenja i nekontrolirano koristite bisfosfonate, moguće su značajnije komplikacije, kao što je fibrilacija - desinkronizacija otkucaja srca, osteonekroza čeljusti, subverzijski prijelomi femura.

Međutim, manifestacija svih tih neželjenih simptoma nije uočena kod svih bolesnika. Ispravno izračunati tretman i adherencija pomažu izbjeći nuspojave i smanjiti rizik od komplikacija.

Mišljenje ljudi

Imam postmenopauzalnu osteoporozu, jednom godišnje uzimam Zoledronsku kiselinu. Prvi put u roku od 3 dana pojavili su se simptomi slični gripi, a paracetamol ih je vidio da ih eliminira.

Naknadne infuzije su dobro podnosile. Redovito se podvrgavam denzitometriji kosti, liječnik je zabilježio pozitivan trend.

Maria, Moskva

Što liječnici misle

Bisfosfonati se uspješno koriste u liječenju različitih tipova osteoporoze, smanjuju vjerojatnost prijeloma, uključujući zglobove kuka.

Ali, nažalost, imaju neke kontraindikacije za uporabu i niz vrlo ozbiljnih nuspojava, stoga se mogu liječiti samo pod strogim liječničkim nadzorom i uz obvezno razmatranje laboratorijskih parametara. Potrebno je strogo se pridržavati propisanog režima liječenja.

Maria Alexandrovna, reumatolog

Bifosfonati su dostupni isključivo na receptu. Pohranite ih u mraku, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.
osteocure.ru

instrukcija

Uzimajući bisfosfonate, morate se pridržavati ovih preporuka:

  1. Uzmite lijek u obliku tableta ili kapsula potrebno ujutro na prazan želudac;
  2. Isperemo tabletu s 1 čašom vode (200 ml);
  3. Nakon uzimanja lijeka ne preporuča se sjediti ili leći;
  4. Hranu možete jesti za 30-40 minuta.

Često je trajanje liječenja osteoporoze s bisfosfonatnim lijekovima oko 3-5 godina. Lijek se može davati 1 puta dnevno ili 1 put tjedno.

Uzorak cijene

Cijena bisfosfonata za liječenje osteoporoze ovisi o nazivu lijeka, tvrtki i državi proizvođača, te o farmakološkom sastavu i kemijskoj formuli.

Predstavljamo približne cijene nekih lijekova:

  1. Alendronat (cijena pripravaka ibandronske kiseline - 270-700 rubalja);
  2. Zoledronska kiselina (cijena liječenja tijekom 12 mjeseci kreće se od 15.500 do 35.000 rubalja);
  3. Pamidronat (cijena se kreće od 5 do 10 tisuća rubalja);
  4. Klodronat (cijena - 8-17 tisuća rubalja);
  5. Bondronat (cijena se kreće od 7 do 9 tisuća rubalja).

Više informacija o terapiji osteoporozom bisfosfonatima može se naći u sljedećem videu:

Bisfosfonati - lijekovi za osteoporozu, koji su sastavni dio sveobuhvatnog tijeka djelovanja lijeka na tijelo pacijenta. Pridržavajući se propisanog tijeka liječenja, možete obnoviti zdravlje svog tijela. Vodite brigu o svom zdravlju!

Recenzije

Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, svake godine, 20. listopada, slavi se dan borbe protiv osteoporoze. Nažalost, u posljednje se vrijeme broj bolesnika s ovom bolešću značajno povećao.

Naravno, takva bolest nije smrtonosna, ali daje puno problema pacijentima, a također značajno smanjuje kvalitetu života.

Štoviše, zbog činjenice da stariji ljudi nakon frakture kuka umiru u većem postotku nego s drugom bolešću. Za većinu ljudi, bisfosfonatni lijekovi su nada za oporavak.

Prema riječima doktora medicinskih znanosti S.Rodionove, stanje s osteoporozom je vrlo teško, jer danas postoji nedovoljno zasićenje tijela hranjivim tvarima i elementima, loše navike, konzumiranje droga, alkohola, niska tjelesna aktivnost - i kod muškaraca i kod žena što doprinosi razvoju i razvoju osteoporoze.

Potreba za dobrim lijekovima za borbu protiv osteoporoze je opravdana.
Prema mišljenju stručnjaka, bisfosfonati nisu lijek za sve, njihova uporaba treba biti granica zdravog razuma, iako je potrebno osloniti se na njih za liječenje i za zaustavljanje rasta koštanog tkiva malignih stanica, jer je za pacijente najsigurniji način prevladavanja najtežih bolesti u svijetu.

zaključak

Korištenje skupine lijekova bisfosfonata, omogućuje vam da ojačate kosti i zdravlje, ali slijedeći sve gore navedeno, morate shvatiti da samo-liječenje i samoprepotreba takvih lijekova može dovesti do neželjenih štetnih učinaka.

VAŽNO JE ZNATI! Jedini lijek protiv artritisa, artritisa i osteohondroze, kao i drugih bolesti zglobova i mišićno-koštanog sustava, koje preporučuju liječnici!


Članci O Depilacije