Antikoagulansi: popis lijekova

Antikoagulanti su lijekovi koji imaju za cilj suzbijanje aktivnosti krvnog sustava odgovornog za njegovo zgrušavanje. Antikoagulansi doprinose činjenici da će se fibrin proizvoditi u malim količinama, čime se sprječava stvaranje krvnih ugrušaka. Antikoagulansi inhibiraju procese zgrušavanja krvi, mijenjajući njegovu viskoznost.

Preparati povezani s antikoagulansima propisuju se i za terapeutske i za profilaktičke svrhe. Dostupni su u obliku tableta, masti i otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje. Liječnik propisuje antikoagulanse, odabirajući dozu potrebnu za pacijenta. Ako je terapijska shema pogrešna, onda možete ozbiljno naškoditi tijelu. Posljedice su vrlo teške, čak i smrtonosne.

Kardiovaskularne bolesti su na prvom mjestu među patološkim uzrocima smrti ljudi. Često se krvni ugrušci dovode do smrti osobe koja boluje od srčane patologije. Praktički svaka druga osoba ima krvni ugrušak u posudama tijekom obdukcije. Osim toga, plućna tromboembolija i venska tromboza mogu dovesti do ozbiljnih zdravstvenih komplikacija i dovesti do onesposobljavanja ljudi. Stoga, nakon što je u osobi otkrivena određena patologija kardiovaskularnog sustava, liječnici propisuju antikoagulanse za pacijente. Ako se počnete pravodobno podvrgavati terapiji, moći ćete spriječiti stvaranje trombotičnih masa u krvnim žilama, njihove blokade i druge ozbiljne komplikacije bolesti.

Hirudin je prirodni antikoagulant poznat mnogim ljudima. Ova tvar se nalazi u slini pijavice. Vrijedi 2 sata. Moderna farmakologija pacijentima nudi sintetske antikoagulante, od kojih u ovom trenutku ima više od 100 artikala. Takav širok raspon lijekova omogućuje vam da odaberete najučinkovitiji i najučinkovitiji lijek u svakom slučaju.

Najčešće, antikoagulanti djeluju ne na sam krvni ugrušak, nego na sustav zgrušavanja krvi, smanjujući njegovu aktivnost, što omogućuje suzbijanje plazmatskih čimbenika krvi, koji uzrokuju njegovo kolapsiranje, a također sprečava stvaranje trombina. Bez tog enzima, niti fibrina koje čine krvni ugrušak ne mogu rasti. Tako je moguće usporiti stvaranje krvnog ugruška.

Kako djeluju antikoagulanti?

Ovisno o mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na izravne i neizravne:

Izravni antikoagulanti smanjuju aktivnost samog trombina, deaktivirajući protrombin i time ometaju proces stvaranja krvnog ugruška. Međutim, njihov je prijem pun rizika od unutarnjeg krvarenja, pa je potrebno pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi. Izravni antikoagulansi dobro se apsorbiraju u crijevima, kroz krv stižu do jetre, šire se kroz tijelo, a zatim izlučuju putem bubrega.

Indirektni antikoagulanti utječu na enzime koji su odgovorni za proces zgrušavanja krvi. Oni potpuno eliminiraju trombin i ne inhibiraju njegovu aktivnost. Također, ovi lijekovi poboljšavaju rad miokarda, potiču opuštanje glatkih mišića, omogućuju vam da uklonite urate i višak kolesterola iz tijela. U vezi s takvim terapijskim učincima, indirektni antikoagulansi se propisuju ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Ovi su lijekovi indicirani da se uzimaju oralno. Uz oštro odbacivanje njihove primjene, uočeno je povećanje razine trombina, što izaziva trombozu.

Postoje i lijekovi koji utječu na sposobnost zgrušavanja krvi, ali djeluju malo drugačije. Takvi lijekovi uključuju acetilsalicilnu kiselinu, itd.

Izravni antikoagulansi

Heparin. Ovaj lijek je najčešći antikoagulant za izravno djelovanje. Ništa manje popularni su lijekovi koji se na njemu temelje. Heparin sprječava lijepljenje trombocita, povećava dotok krvi u bubrege i srčani mišić. Međutim, ne treba isključiti mogućnost stvaranja krvnih ugrušaka u bolesnika koji primaju heparin, budući da je u interakciji s proteinima plazme i makrofagima.

Lijek može smanjiti krvni tlak, ima anti-sklerotični učinak, povećava propusnost vaskularnog zida, ne dopušta stanicama glatkih mišića da provode proliferativne procese. Heparin također djeluje depresivno na imunološki sustav, doprinosi povećanoj diurezi i razvoju osteoporoze. Po prvi put ova tvar je dobivena iz jetre, što proizlazi iz njezina imena.

Ako se lijek koristi za prevenciju tromboze, on se primjenjuje supkutano. U slučaju nužde, heparin se primjenjuje intravenski. Također možete koristiti gelove i masti, koje uključuju Heparin. Imaju antitrombotski učinak, pomažu smanjiti upalni odgovor. Nanosi se na kožu tankim slojem, lagano trljajući.

Lioton, hepatrombin, heparinska mast - to su tri glavna lijeka koji se koriste za lokalno liječenje tromboze i tromboflebitisa.

Međutim, tijekom primjene lijekova temeljenih na heparinu, treba imati na umu da se rizik od krvarenja povećava kako se proces stvaranja tromba inhibira, a propusnost vaskularnog zida se povećava.

Heparini male molekulske mase. Lijekovi, koji se nazivaju heparini niske molekularne težine, odlikuju se visokom bioraspoloživošću i dovoljnom aktivnošću protiv krvnih ugrušaka. Traju dulje od uobičajenih heparina, a rizik od krvarenja je niži.

Heparini niske molekularne mase brzo se apsorbiraju i čuvaju u krvi dugo vremena. Oni sprječavaju proizvodnju trombina, ali ne čine vaskularnu stijenku previše propusnom. Korištenje lijekova u ovoj skupini omogućuje poboljšanje fluidnosti krvi, povećanje opskrbe krvi unutarnjim organima i normalizaciju njihove učinkovitosti.

Upotreba heparina niske molekularne težine nije povezana s visokim rizikom razvoja komplikacija, pa stoga iz suvremene medicinske prakse istisnu obični Heparin. Lijekovi se ubrizgavaju pod kožu u lateralnu površinu trbušne stijenke.

Predstavnici heparina male molekularne težine su:

Fragmin. Lijek je dostupan u obliku otopine, koja malo utječe na primarnu hemostazu i proces lijepljenja trombocita. Lijek se primjenjuje samo intravenozno, intramuskularna uporaba je zabranjena. Pacijentima se propisuje u ranom postoperativnom razdoblju, pod uvjetom da postoji rizik od krvarenja ili pokazuju izraženu disfunkciju trombocita.

Klivarin. To je lijek koji je izravni antikoagulant. Ne dopušta da se krv zgruša, čime se sprječava razvoj tromboembolije.

Clexane®. Ovaj lijek sprečava stvaranje krvnih ugrušaka, a također doprinosi uklanjanju upalnog odgovora. Ne kombinira se s drugim lijekovima koji utječu na hemostazu.

Fraxiparine. Ovaj lijek ne dopušta da se krv zgrušava i potiče resorpciju krvnih ugrušaka. Nakon uvođenja na mjesto injekcije nastaju modrice i čvorići. Nekoliko dana kasnije raspadaju se sami. Ako je u početnoj fazi terapije pacijentu injicirana prevelika doza, onda to može potaknuti razvoj krvarenja i trombocitopenije, ali kasnije će nuspojave nestati.

Vesel Doue F. Ovaj pripravak ima prirodnu osnovu, budući da se dobiva iz crijevne sluznice životinja. Nanesite ga na smanjenje razine fibrinogena u krvi za resorpciju trombotičnih masa. Za profilaktičke svrhe koristi se kada postoji rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u venama i arterijama.

Lijekovi s niskomolekularnom heparinom zahtijevaju strogo pridržavanje uputa. Njihovo neovisno imenovanje i korištenje je neprihvatljivo.

Inhibitori trombina. Inhibitori trombina uključuju Hirudin. Sadrži komponentu koja je prisutna u slini pijavice. Lijek počinje djelovati u krvi, izravno potiskujući proizvodnju trombina.

Postoje i lijekovi koji sadrže sintetski protein, sličan onome koji je izoliran iz sline pijavice. Ti se lijekovi nazivaju Girugen i Girulog. To su novi lijekovi koji imaju nekoliko prednosti u odnosu na heparine. Oni djeluju duže, tako da se znanstvenici danas bave stvaranjem ovih lijekova u obliku tableta. U praksi se Girugen rijetko koristi, jer lijek ima visoku cijenu.

Lepirudin je lijek koji se koristi za prevenciju tromboze i tromboembolije. On potiskuje proizvodnju trombina, odnosi se na izravne antikoagulanse. Zahvaljujući Lepirudinu, možete smanjiti rizik od infarkta miokarda, kao i odbiti operaciju kod bolesnika s anginom.

Indirektni antikoagulanti

Indirektni antikoagulanti uključuju lijekove kao što su:

Fenilin. Ovaj lijek se dobro apsorbira i distribuira u tijelu, brzo prodire kroz sve histohemogene barijere i koncentrira se na pravom mjestu. Fenilin se smatra jednim od najučinkovitijih lijekova iz skupine indirektnih antikoagulanata. Njegov prijem omogućuje poboljšanje reoloških svojstava krvi, normalizaciju sposobnosti zgrušavanja. Tretman s fenilinom omogućuje eliminaciju konvulzija, poboljšavajući opće stanje pacijenta. Međutim, lijek se rijetko propisuje, jer je njegov prijem povezan s rizikom od višestrukih nuspojava.

Neodikumarin. Ovaj lijek inhibira stvaranje krvnih ugrušaka. Terapijski učinak razvija se kako se lijek nakuplja u tijelu. Njegova recepcija omogućuje smanjivanje zgrušavanja krvi, povećava propusnost krvožilnog zida. Uzmi lijek treba biti strogo u određeno vrijeme, bez ometanja režima doziranja.

Varfarin. To je najčešće korišteni antikoagulant koji sprječava razvoj faktora zgrušavanja krvi u jetri, čime se sprječava zgrušavanje trombocita. Varfarin ima brzi učinak zacjeljivanja. Kada se lijek završi, njegove nuspojave će se također brzo zaustaviti.

Kada se propisuju antikoagulanti?

Antikoagulanti se propisuju u sljedećim slučajevima:

Moždani udar na pozadini embolije ili vaskularne okluzije s trombotičkim masama.

Antikoagulansi - što je to i popis lijekova. Korištenje antikoagulanata izravnog i neizravnog djelovanja

To su antitrombotski lijekovi i tvari koje sprječavaju stvaranje blokada u krvotoku. Oni krvi osiguravaju optimalno tekuće stanje, fluidnost, osiguravajući integritet krvnih žila. Te tvari se dijele u nekoliko skupina prema faktoru formiranja: unutar tijela ili sintetskim lijekovima. Potonje koriste liječnici u ulozi lijekova.

Prirodni antikoagulanti

Antikoagulansi - što je to? Te se tvari dijele na patološke i fiziološke. Potonji su prisutni u plazmi u normi, prva otkrivena, ovisno o prisutnosti bolesti kod ljudi. Prirodni ili prirodni antikoagulansi se dijele na primarne, koje tijelo proizvodi samostalno, ulaze u krvotok, a sekundarni, formiraju se tijekom cijepanja faktora zgrušavanja zbog procesa formiranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulanti

Iznad je opisano što su antikoagulanti i sada je potrebno razumjeti njihove vrste i skupine. U pravilu se prirodni primarni antikoagulansi dijele na:

• trombin;
• antitromboplastiny;
• inhibitori fibrinskog samoslaganja.

Ako osoba ima smanjenje razine tih antikoagulanata, postoji vjerojatnost tromboze. Ova grupa uključuje:

1. Heparin. Sintetizira se u mastocitima i pripada klasi polisaharida. U velikom volumenu je u jetri, plućima. Uz rast ove tvari smanjuje zgrušavanje krvi u svim fazama, što se događa zbog potiskivanja brojnih funkcija trombocita.
2. Protein C. Proizvedene od stanica jetrenog parenhima, nalazi se u krvi u neaktivnom stanju. Prema aktivnosti je trombin.
3. Antitrombin III. Odnosi se na alfa2-glikoproteine, sintetizirane u jetri. Može smanjiti aktivnost nekih aktiviranih faktora zgrušavanja krvi i trombina, ali ne utječe na neaktivirane.
4. Protein S. Sintetizira se parenhimom jetre i endotelnim stanicama, ovisi o vitaminu K.
5. Kontakt, inhibitor lipida.
6. Antitromboplastiny.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Ove tvari nastaju tijekom procesa zgrušavanja krvi. Pojavljuju se i tijekom otapanja fibrinskih ugrušaka i cijepanja koagulacijskih faktora koji gube svojstva koagulacije i postaju antikoagulantni. Što se odnosi na antikoagulante ovog tipa:

• Febrinopuptidy;
• Antitrombin I, IX;
• Antitromboplastiny;
• Metafaktori XIa, Va;
• PDF proizvodi.

Patološki antikoagulansi

S razvojem određenih bolesti u plazmi, snažni imunološki inhibitori zgrušavanja krvi, koji su specifična antitijela, na primjer, lupus antikoagulant, ponekad se akumuliraju. Oni ukazuju na određeni faktor. Ta se antitijela mogu proizvesti u borbi protiv bilo kakve manifestacije zgrušavanja krvi, ali prema statistikama, u pravilu, oni su inhibitori faktora VII, IX. Ponekad s paraproteineemijom i brojnim autoimunim procesima u plazmi mogu se akumulirati patološki proteini koji imaju inhibitorni ili antitrombinski učinak.

preparati antikoagulansi

To su lijekovi koji utječu na funkciju zgrušavanja krvi, a koriste se za smanjenje vjerojatnosti stvaranja krvnog ugruška u tijelu. Zbog blokade u krvnim žilama ili organima može se razviti:

• ishemijski moždani udar;
• gangrena ekstremiteta;
• tromboflebitis;
• vaskularna upala;
• ishemija srca;
• ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja, odabrani su izravni i neizravni antikoagulansi koji pomažu u kontroli procesa zgrušavanja krvi. Često se koriste za liječenje proširenih vena, liječenje autoimunih bolesti. Antikoagulanti imaju određena farmakološka svojstva i pravila primjene, tako da ih može propisati samo liječnik koji poznaje pacijentovu povijest bolesti.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Terapija s ovim lijekovima ima za cilj inhibiciju stvaranja trombina. Izravni antikoagulanti usporavaju rad hijaluronidaze, dok se propusnost krvnih žila mozga i bubrega povećava. Pod djelovanjem lijekova smanjuju se kolesterol i beta-lipoproteini. Zabilježen je rast lipoproteinske lipaze, a interakcija T- i B-limfocita je potisnuta.

Gotovo svi izravni antikoagulansi testiraju se kako bi se utvrdila njihova učinkovitost kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje. Najpopularniji popis tih lijekova je heparin. Njegova je učinkovitost dokazana, ali je nemoguće potpuno isključiti stvaranje krvnih ugrušaka. To se odnosi na blokade koje su nastale na aterosklerotičnom plaku, lijek na njih ne utječe. Lijek ima brz učinak, ali traje do 5 sati nakon završetka uzimanja. Osim toga može se dodijeliti za upotrebu:

Indirektni antikoagulansi

Otkriće ovog lijeka bilo je zbog događaja koji nisu izravno povezani s medicinom. U Americi je početkom 20. stoljeća veliki broj krava počeo obilato krvariti. Bilo je moguće otkriti da je uzrok bila djetelina s plijesni koja je bila prisutna na krmi. Prvi indirektni antikoagulansi dobiveni su iz ove sirovine. Droga je tada dobila ime - Dikumarol. Od sredine prošlog stoljeća ovaj se lijek koristi za liječenje srčanih udara.

Djelovanje ove skupine antikoagulansa temelji se na inhibiciji vitamina K. Oni utječu na aktivaciju proteina ovisnih o ovim vitaminskim čimbenicima. Klasifikacija lijekova uključuje dvije glavne skupine:

1. Lijekovi na bazi derivata kumarina.
2. Lijekovi, derivati ​​indandiona.

Potonji su u kliničkim ispitivanjima pokazali loše, jer je rezultat nestabilan, postoji rizik od alergijske reakcije. Stoga su kumarinski lijekovi postali najbolja opcija. Najpoznatiji kumarinski lijek je varfarin. Postoje sljedeće oznake za njegovu upotrebu:

• fibrilacija atrija;
• prevencija tromboembolije;
• mehanički protetski ventil srca;
• akutna venska tromboza.

Važno je razumjeti da učinak antikoagulansa može ozbiljno utjecati na ljudsko zdravlje. Njihov prijem može dovesti do hemoragijskih komplikacija. Koristite lijekove samo pod strogim nadzorom liječnika koji će moći izračunati točnu dozu antikoagulansa. Ako postoji rizik od krvarenja, umjesto tih lijekova treba koristiti antiplateletne agense koji su sigurniji za ljude.

Oralni antikoagulansi nove generacije

Razrjeđivanje krvi i lijekovi protiv tromboze postali su nezamjenjiv alat za prevenciju ishemije, aritmije, srčanog udara, tromboze itd. Mnogi učinkoviti lijekovi imaju niz neugodnih nuspojava, tako da programeri nastavljaju poboljšavati ovu skupinu lijekova. Novi oralni antikoagulansi trebali bi biti univerzalni lijek koji će djeci biti dopušten tijekom trudnoće. Suvremeni lijekovi imaju sljedeće pozitivne aspekte:

• dopušteni su osobama za koje je varfarin kontraindiciran;
• smanjen rizik od krvarenja;
• razrjeđivanje krvi 2 sata nakon gutanja, ali djelovanje brzo završava;
• utjecaj konzumirane hrane, drugi načini smanjenja;
• inhibicija je reverzibilna.

Stručnjaci neprestano rade na poboljšanju lijekova za razrjeđivanje krvi nove generacije, ali još uvijek imaju niz negativnih svojstava koja uključuju:

• može se propustiti primanje starih opcija, dok nove zahtijevaju strogo redovito korištenje;
• postoji rizik od krvarenja u probavnom traktu;
• potrebno je mnogo analiza kako bi se odredio pravni lijek;
• Neki pacijenti koji nisu imali problema sa starim lijekovima doživljavaju netoleranciju prema novim antikoagulansima.

Cijena za antikoagulante

Antikoagulantni agens ima snažan učinak, koji bez kontrole liječnika može dovesti do obilnog unutarnjeg krvarenja. Stoga, kupiti u online trgovini ovaj alat je nemoguće. Izuzetak čine elektroničke predstave drogerija. Lijekovi koji razrjeđuju krv i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka imaju različite troškove. Katalog lijekova nudi široku paletu derivata. U nastavku je popis popularnih lijekova koji se mogu jeftino naručiti:

• Varfarin, 100 tableta - cijena od 100 rubalja;
• Curantil - cijena od 345 p.;
• Detraleks - cijena od 640 str.
• Antitrombin, kapsule od 75 mg - cijena od 225 p.

Indirektni antikoagulansi: indikacije i kontraindikacije. Pregled sredstava

Antikoagulanti su lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ova skupina uključuje 2 podskupine lijekova: izravne i neizravne antikoagulanse. Već smo ranije govorili o izravnim antikoagulansima. U istom članku ukratko smo opisali princip normalnog funkcioniranja sustava zgrušavanja krvi. Da bismo bolje razumjeli mehanizme djelovanja indirektnih antikoagulanata, preporučamo da se čitatelj upozna s informacijama koje se tamo nalaze, s onim što se normalno događa - znajući to, bit će vam lakše saznati koje faze koagulacije utječu na dolje opisane pripravke i koje su njihove učinke.

Mehanizam djelovanja neizravnih antikoagulansa

Lijekovi u ovoj skupini su učinkoviti samo uz izravno uvođenje u tijelo. Kada ih miješate s krvlju u laboratoriju, oni ne utječu na zgrušavanje. Oni ne djeluju izravno na krvni ugrušak, već djeluju na koagulacijski sustav kroz jetru, uzrokujući niz biokemijskih reakcija, koje rezultiraju stanjem sličnim hipovitaminozi K. Kao rezultat toga, aktivnost faktora zgrušavanja plazme se smanjuje, trombin se formira sporije, i stoga, sporije se formira trombin tromb.

Farmakokinetika i farmakodinamika neizravnih antikoagulansa

Pa i prilično brzo, ovi lijekovi se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. S protokom krvi dopiru do različitih organa, uglavnom jetre, gdje provode svoje učinke.
Brzina početka, trajanje učinka i poluživot različitih lijekova ove klase variraju.

Izlučuje se iz tijela, uglavnom urinom. Neki članovi klase boje ružičasto.

Antikoagulantno djelovanje lijekova u ovoj skupini vrši se smanjenom sintezom faktora zgrušavanja krvi, što postupno smanjuje brzinu tog procesa. Osim antikoagulantnog učinka, ovi lijekovi smanjuju tonus mišića bronhija i crijeva, povećavaju propusnost vaskularnog zida, smanjuju sadržaj lipida u krvi, inhibiraju reakciju antigena s antitijelima, stimuliraju izlučivanje mokraćne kiseline.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

Indirektni antikoagulansi koriste se za prevenciju i liječenje tromboze i tromboembolije u sljedećim uvjetima:

• nakon kirurških zahvata na srcu i krvnim žilama;
• s infarktom miokarda;
• TELA - s plućnom tromboembolijom;
• s atrijskom fibrilacijom;
• s aneurizmom lijeve klijetke;
• s tromboflebitisom površnih vena donjih ekstremiteta;
• s obliteranima trombangiitisa;
• s obliterirajućim endarteritisom.

Kontraindikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su:

• hemoragijska dijateza;
• hemoragijski moždani udar;
• druge bolesti povezane s smanjenom zgrušavanjem krvi;
• povećana propusnost krvnih žila;
• maligne neoplazme;
• čir na želucu i duodenalni ulkus;
• teške povrede bubrega i jetre;
• perikarditis;
• infarkt miokarda, praćen visokim krvnim tlakom;
• razdoblje trudnoće;
• ovi lijekovi se ne smiju uzimati tijekom menstruacije (2 dana prije planiranog početka, njihov lijek je otkazan) iu ranom postporođajnom razdoblju;
• s oprezom propisan za pacijente starije i senilne dobi.

Značajke djelovanja i primjena indirektnih antikoagulansa

Za razliku od izravnih antikoagulanata, učinak lijekova ove skupine ne pojavljuje se odmah, već se aktivna tvar akumulira u organima i tkivima, odnosno polako. Oni djeluju, naprotiv, duže. Brzina, snaga djelovanja i stupanj akumulacije (akumulacije) različitih lijekova ove klase variraju.

Nanose se isključivo usta ili oralno. Ne može se koristiti intramuskularno, intravenski ili subkutano.

Stop terapija indirektnim antikoagulansima ne bi smjela odmah, već postupno - polako smanjivati ​​dozu i povećavati vrijeme između uzimanja lijeka (do 1 put dnevno ili čak svaki drugi dan). Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati naglo kompenzacijsko povećanje razine protrombina u krvi, što će uzrokovati trombozu.

U slučaju predoziranja lijekovima iz ove skupine ili njihovom dugotrajnom uporabom, mogu uzrokovati krvarenje, a to će biti povezano ne samo s smanjenjem zgrušavanja krvi, nego i s povećanjem propusnosti kapilarnih stijenki. Rijetko, u ovoj situaciji, pojavljuju se krvarenje iz usta i nazofarinksa, krvarenje iz probavnog sustava, krvarenja u mišićima i šupljinama zglobova, te krv u urinu, mikro- ili bruto hematurija.

Kako bi se izbjeglo razvijanje gore opisanih komplikacija, potrebno je tijekom liječenja s indirektnim antikoagulansima pratiti stanje bolesnika i laboratorijske parametre zgrušavanja krvi. Jednom svaka 2-3 dana, au nekim slučajevima i češće, treba odrediti protrombinsko vrijeme i ispitati urin na prisutnost crvenih krvnih stanica (hematurija, tj. Krv u mokraći je jedan od prvih znakova predoziranja lijekom). Za potpuniju kontrolu, uz sadržaj protrombina u krvi, treba odrediti i druge pokazatelje: toleranciju na heparin, vrijeme rekalcifikacije, protrombinski indeks, fibrinogen u plazmi, sadržaj protrombina metodom 2 koraka.

Ne smije se propisati istodobno s tim lijekovima i skupinom salicilata (osobito acetilsalicilnom kiselinom), jer doprinose povećanju koncentracije slobodnog antikoagulanta u krvi.

Lijekovi iz skupine indirektnih antikoagulanata su zapravo malo. To su neodicumarin, acenokumarol, varfarin i fenindion.
Razmotrite svaki od njih detaljnije.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Kada se unos relativno brzo apsorbira, poluživot iznosi 2,5 sata, izlučuje se u mokraći ne u izvornom obliku, već u obliku metaboličkih produkata.

Očekivani učinak lijeka počinje se pojavljivati ​​2-3 sata nakon primjene, dostiže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i traje još dva dana nakon prekida primjene lijeka.

Koristi se samostalno ili uz terapiju heparinom.

Formular za oslobađanje - pilule.

Doziranje prema shemi, maksimalna dnevna doza - 0,9 g. Doza se bira ovisno o pokazateljima protrombinskog vremena.

Acenocoumarol (Syncumar)

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Ima kumulativni učinak (to jest, djeluje kad se u tkivima skuplja dovoljna količina). Maksimalni učinak opažen je 24-48 sati nakon početka liječenja ovim lijekom. Nakon uklanjanja, normalna razina protrombina određena je nakon 48-96 sati.

Formular za oslobađanje - pilule.

Uzmi unutra. Prvog dana preporučena doza je 8–16 mg, a doza lijeka ovisi o vrijednostima protrombina. U pravilu, doza održavanja - 1-6 mg dnevno.
Moguća povećana osjetljivost pacijenta na ovaj lijek. U slučaju pojave alergijskih reakcija, treba ih otkazati.

Phenindione (fenilin)

Smanjenje zgrušavanja krvi zabilježeno je nakon 8-10 sati nakon uzimanja lijeka, dostiže maksimum za oko jedan dan. Ima izražen kumulativni učinak.

Formular za oslobađanje - pilule.

Početna doza je u prva 2 dana, 0,03-0,05 g tri puta dnevno. Daljnje doziranje lijeka odabire se pojedinačno ovisno o parametrima krvi: protrombinski indeks ne smije biti manji od 40-50%. Maksimalna pojedinačna doza - 0,05 g, dnevno - 200 mg.

Kod liječenja fenilinom moguće je obojiti kožu i promijeniti boju urina. Ako se ti simptomi pojave, zamijenite fenindion drugim antikoagulansom.

Varfarin (varfarin)

U gastrointestinalnom traktu se potpuno apsorbira. Poluvijek je 40 sati. Antikoagulantni učinak započinje 3-5 dana nakon početka liječenja i traje 3-5 dana nakon prekida primjene lijeka.

Dostupno u tabletama.
Započnite liječenje s 10 mg jednom dnevno, nakon 2 dana doziranje se smanjuje 1,5-2 puta - na 5-7,5 mg dnevno. Terapija se provodi pod kontrolom vrijednosti INR u krvi (međunarodni normalizirani omjer). U određenim kliničkim situacijama, na primjer, kada se pripremaju za kirurško liječenje, preporučene doze lijeka variraju i određuju se pojedinačno.

Povećajte antikoagulantni učinak varfarin aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova: heparin, dipiridamol, simvastatin. Učinak slabljenja kolestiramina, vitamina K, laksativa, paracetamola u velikoj dozi.

Indirektni antikoagulansi su vrlo ozbiljni lijekovi koji, ako se uzimaju neprofesionalno, mogu uzrokovati brojne ozbiljne, čak i po život opasne komplikacije. Gore navedene informacije pružaju se samo u informativne svrhe. Ni u kojem slučaju ne prepisavajte ove lijekove za sebe ili svoje najmilije: možete samo odrediti trebate li ih, ai samo liječnik može izabrati učinkovitu i sigurnu dozu!

Koji liječnik kontaktirati

Obično, antitrombocitno sredstvo posrednog djelovanja propisuje kardiolog, kardiokirurg, flebolog ili vaskularni kirurg. Ako pacijent uzima te lijekove dugo vremena (na primjer, varfarin u fibrilaciji atrija), tada terapeut može pratiti njihovu učinkovitost.

Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju procese zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana uporaba sprječava stvaranje krvnog ugruška, njegovo povećanje i začepljenje krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak, koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladnije, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa djeluje ne na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori koagulacije plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje niti fibrina koji čine trombotički ugrušak. Proces krvnih ugrušaka se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

• "Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
• "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvlju miokarda, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, kao što su antikoagulanti, ali i drugi mehanizmi. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, inhibira proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi, koji sadrže heparin u svom sastavu i osiguravaju antitrombotički i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Liotonovi i hepatrombinski gelovi obično se koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotsko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, te tako istiskuju heparin iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, posebno onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu.
4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije, koja nestaje u procesu daljnje terapije.
5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Hirudin". U središtu lijeka je protein, prvi put otkriven u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Hirulog" su sintetički analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, koji imaju brojne prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. To je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin, koji je u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima na srcu kod bolesnika s anginom.

Indirektni antikoagulansi

Lijekovi, antikoagulanti neizravnog djelovanja:

• "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema pacijentima, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
• "Neodikumarin" - sredstvo za sprečavanje procesa stvaranja krvnih ugrušaka. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
• Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

• Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega
• urolitijaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Nedostatak vitamina C i K
• Endokarditis i perikarditis,
• Kavernozna plućna tuberkuloza,
• Hemoragijski pankreatitis,
• Maligne neoplazme,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• leukemija,
• alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka treba pratiti osnovne pokazatelje krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

• "Aspirin" je najučinkovitiji antiplateletski agens koji je trenutno dostupan u obliku tableta i namijenjen je za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje koronarne bolesti srca, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
• "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
• "Dipyridamole" proširuje koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Što su antikoagulanti u medicini, njihova klasifikacija i naziv lijekova

Antikoagulanti su skupina lijekova koji suzbijaju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulanti utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju proces zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u profilaktičke i terapijske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati pravi lijek i odabrati svoju dozu.

Nepravilno liječenje može prouzročiti štetu tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularnih bolesti objašnjava se stvaranjem krvnih ugrušaka: gotovo polovica onih koji su umrli od srčanih bolesti imala je trombozu.

Tromboza vena i plućna embolija - najčešći uzroci invalidnosti i smrtnosti. Stoga, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulanse odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana upotreba pomaže u sprečavanju nastanka i povećanja krvnog ugruška, začepljenja krvnih žila.

Većina antikoagulanata ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, suzbijaju se faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih filamenata koji tvore trombotički ugrušak. Kao rezultat, stvaranje tromba se usporava.

Uporaba antikoagulansa

Antikoagulanti su naznačeni za:

• Embolični i trombotski udar (djeluju kao mikrocirkulatori);
• Reumatski karditis;
• ateroskleroza;
• Akutna tromboza;
• tromboflebitis;
• Mitralni defekti srca;
• proširenih vena;
• Aneurizma aorte;
• Ishemijska bolest srca;
• plućne embolije;
• DIC sindrom;
• Atrijska fibrilacija;
• Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Krvarenje hemoroida;
• Duodenalni ulkus i čir na želucu;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kaverna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragijski pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• leukemija;
• Crohnova bolest;
• alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulanti se ne smiju uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, u ranom postporođajnom razdoblju, kod starijih osoba.

Nuspojave uključuju: simptome opijenosti i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenje iz unutarnjih organa:

• ždrijela;
• usta;
• crijeva;
• želuca;
• Krvarenja u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u mokraći.

Da bi se spriječio razvoj opasnih posljedica, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti parametre krvi.

Prirodni antikoagulanti

Može biti patološka i fiziološka. Patološki u nekim bolestima pojavljuju se u krvi. Fiziološka normalna vrijednost je u plazmi.

Fiziološki antikoagulanti se dijele na primarne i sekundarne. Prvi se tijelo sintetizira neovisno i neprestano su prisutni u krvi. Sekundarni se pojavljuju pri razdvajanju faktora koagulacije u procesu formiranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulanti

klasifikacija:

• trombin;
• Antitromboplastiny;
• Inhibitori procesa samostalnog sastavljanja fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi postoji rizik od nastanka tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

• Antitrombin III nastaje u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i broj aktiviranih faktora zgrušavanja, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antitrombin III osigurava 75% antikoagulantno djelovanje.
• Heparin. Ovaj polisaharid se sintetizira u mastocitima. Sadrži u velikim količinama jetru i pluća. Velike doze heparina inhibiraju funkciju trombocita i sprječavaju zgrušavanje krvi.
• Protein C. On je u krvi u neaktivnom obliku i formiran je stanicama parenhima jetre. Aktiviran trombinom.
• Inhibitor komplementa-I.
• Alfa₂ -makroglobulina.
• Protein S. Ovisi o vitaminu K, sintetiziranom endotelnim stanicama i parenhimom jetre.
• Antitromboplastiny.
• Inhibitor lipida.
• Kontaktirajte inhibitora.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastala u procesu zgrušavanja krvi. Oni se također pojavljuju kod razdvajanja faktora koagulacije i otapanja fibrinskih ugrušaka.

Sekundarni antikoagulansi - što je to:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptide;
• Antitromboplastiny;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem brojnih bolesti u plazmi se mogu akumulirati jaki inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput lupusnog antikoagulanta.

Ta antitijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti u borbi protiv manifestacija zgrušavanja krvi, ali prema statistikama oni su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad s brojnim autoimunim procesima u krvi i paraproteinemijama mogu se akumulirati patološki proteini s antitrombinom ili inhibitorni učinci.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja blokada u organima ili žilama, može se razviti:

• Gangrena ekstremiteta;
• Ishemijski moždani udar;
• tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na lijekove izravnog / neizravnog djelovanja:

„Izravno”

Djelovati izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Kako bi se spriječilo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti pokazatelje koagulacijskog sustava.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i dopiru do jetre, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljene su u sljedeće skupine:

• heparina;
• Heparin male molekularne težine;
• hirudin;
• Natrijev hidrokitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

heparin

Najčešća supstanca protiv zgrušavanja je Heparin. To je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenski, intramuskularno i pod kožom, a koristi se i kao masti kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoksaparin;
• Reviparin.

Antitrombotski topikalni pripravci nemaju visoku učinkovitost i nisku propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena, modrica.

Najčešće se s heparinom koriste sljedeći agensi:

• Heparinska mast;
• Lioton gel;
• Venolayf;
• Gel bez trombona;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparini za subkutanu i intravensku primjenu - lijekovi za smanjenje koagulacije koji se pojedinačno biraju i ne zamjenjuju jedan drugom u procesu liječenja, budući da nisu ekvivalentni u djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova dostiže maksimum nakon otprilike 3 sata, a trajanje djelovanja je jedan dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost plazme i faktora tkiva, sprječavaju stvaranje fibrinskih vlakana i sprječavaju adheziju trombocita.

Deltaparin, Enoksaparin, Nadroparin se obično propisuju za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisani su Reviparin i Heparin.

Natrijev hidrocitrat

Ovaj se antikoagulant koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi. Koristi se za očuvanje krvi i njenih sastojaka.

„Uprava za indirektno”

Oni utječu na biosintezu bočnih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne inhibiraju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine imaju opuštajući učinak na glatke mišiće, stimuliraju opskrbu krvotoka miokarda, izlučuju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola.

"Neizravni" antikoagulansi propisuju se za liječenje i prevenciju tromboze. Koriste se isključivo unutar. Oblik tableta primjenjuje se dugo u ambulantnim uvjetima. Nagli otkaz dovodi do povećanja protrombina i tromboze.